Pregabalina

Ações terapêuticas.

Antiepiléptico. Analgésico.

Propriedades.

Trata-se de um análogo do ácido gama-aminobutírico (GABA) porém não atua sobre os receptores GABA_A ou GABA_B, nem é agonista GABA. Ocorre união da pregabalina à subunidade auxiliar (proteína a₂-d) dos canais de cálcio "voltagem-dependentes" no SNC, deslocando a [3H]-gabapentina, o que explicaria seu efeito anticonvulsivante e analgésico. Além disso, demonstrou-se que a pregabalina reduz a liberação de vários neurotransmissores como a norepinefrina, a substância P e o glutamato. Sua eficácia foi demonstrada em estudos experimentais (modelos animais de crises convulsivas por eletrochoque e por pentilenotetrazol) e nos modelos relacionados com dor neuropática e pós-cirúrgica. Os resultados clínicos em pacientes com dor neuropática mostraram uma redução significativa da dor a partir de 7 dias e em pacientes com epilepsia comprovou-se redução das crises convulsivas. Após sua administração por via oral a absorção é praticamente completa (≥90%) que é independente da dose, porém sua velocidade de absorção diminui quando administrada com alimentos. A meia-vida é de 6,3 horas, não apresenta ligação a proteínas plasmáticas e não sofre biotransformação metabólica ativa. Assim, o fármaco é eliminado na forma inalterada por via urinária, o que impõe modificações da posologia em pacientes com insuficiência renal ou hemodialisados.

Indicações.

Dor neuropática associada a neuropatia diabética; nevralgia pós-herpética; como complemento no tratamento de crises convulsivas; fibromialgia.

Posologia.

Dor neuropática: recomenda-se iniciar com 150 mg/dia e em seguida ir aumentando até 300 mg/dia. Nevralgia pós-herpética: recomenda-se começar com 150 mg/dia e aumentar até 300 mg/dia. A dose máxima é de 600 mg/dia. Crises convulsivas: 150 mg/dia até um máximo de 600 mg/dia. Fibromialgia: inicia-se com 150 mg/dia podendo-se praticar aumentos semanais até alcançar 300 mg/dia. A dose máxima é de 450 mg/dia. Estas doses devem ser administradas em 2 ou 3 tomadas ao dia conforme o caso e a resposta clínica. Em pacientes com insuficiência renal a posologia deve ser dimensionada apropriadamente.

Reações adversas.

Em geral as reações relatadas foram de caráter leve e pouco frequentes, havendo-se registrado sonolência, enjoos, boca seca, visão turva, parestesias, vertigens, astenia, constipação, aumento do apetite e do peso, ataxia.

Precauções.

A segurança e eficácia em crianças com idade inferior a 12 anos não foram estabelecidas. Recomenda-se não operar maquinarias ou dirigir veículos durante o tratamento.