Trifluridina

Ações terapêuticas.

Antiviral.

Propriedades.

Utiliza-se no tratamento tópico da ceratite epitelial causada pelo vírus herpes simples. Seu espectro de ação inclui os tipos 1 e 2 desse vírus, vírus da varíola bovina e algumas cepas de adenovírus. O mecanismo de ação não é completamente conhecido; no entanto, sabe-se que pode interferir na síntese de DNA nas células de mamíferos. Estudos realizados em animais indicaram que a trifluridina é capaz de atravessar a córnea intacta, uma vez que logo após sua aplicação tópica foi recuperada junto com seu principal metabólito (5-carboxi-2-desoxiuridina) do lado endotelial da córnea. A ausência de epitélio corneano permite a duplicação da velocidade de penetração. Outros transtornos que facilitariam sua penetração intraocular são a perda da integridade do estroma e a uveíte; no entanto, não se encontraram concentrações detectáveis do fármaco nem de seu metabólito no humor aquoso do olho humano após a instilação tópica. Sua absorção sistêmica parece ser desprezível nas doses terapêuticas. A trifluridina é eficaz no tratamento das ceratites que não respondem clinicamente à administração de idoxuridina ou nos casos em que a idoxuridina gerou toxicidade ocular ou hipersensibilidade no paciente. Em alguns casos as ceratites que não respondem à vidarabina poderiam ceder com a trifluridina. Não é útil na profilaxia da ceratite herpética e sua utilidade nas ceratites causadas por vírus da varíola bovina e adenovírus não foi estabelecida em ensaios clínicos adequados. Tem sido utilizada por via intravenosa como antineoplásico.

Indicações.

Ceratoconjuntivite primária e ceratite epitelial recorrente causada por vírus de herpes simples. Ceratite herpética que não responde à idoxuridina.

Posologia.

Instilar 1 gota da solução a 1% na córnea do olho afetado, cada duas horas, enquanto o paciente estiver acordado, sem superar 9 instilações ao dia. O tratamento deve-se prolongar até que a úlcera corneana tenha sido reepitelizada por completo. Se não houver resposta ou sinais de melhora após 14 dias de tratamento, devem-se tentar outras modalidades terapêuticas. Não administrar durante mais de 21 dias devido ao risco de toxicidade ocular.

Superdosagem.

Um derrame em excesso de solução de trifluridina no olho deve ser expulso imediatamente do saco conjuntival. No uso intravenoso, a superdose pode provocar supressão reversível da medula óssea.

Reações adversas.

Ardor, picadas, edema palpebral. Raramente ceratopatias, reação de hipersensibilidade, edema estromal, irritação, hiperemia, hipertensão ocular.

Precauções.

Utilizar somente nas ceratites herpéticas diagnosticadas clinicamente. A trifluridina é levemente mutagênica em sistemas experimentais; em camundongos incrementou a incidência de adenocarcinoma. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. O aleitamento deve ser suspenso.

Contraindicações.

Hipersensibilidade à trifluridina.