Solifenacina

Ações terapêuticas.

Antimuscarínico.

Propriedades.

Trata-se de um antagonista competitivo de receptores muscarínicos, que têm papel em funções colinérgicas, tais como a contração da musculatura lisa da bexiga e a estimulação da secreção salivar. Após administração oral, a concentração plasmática máxima é atingida entre 3 e 8 horas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 90% e não é afetada pela ingesta simultânea de alimentos. A solifenacina apresenta taxa de união a proteínas plasmática de cerca de 98%, principalmente à glicoproteína ácida a1. Sua biotransformação ocorre no fígado pela CYP3A4 e compreende N-oxidação e hidroxilação da molécula, com posterior conjugação com ácido glicurônico. Sua eliminação é por via renal (70% da dose administrada) e pelas fezes. Menos de 15% da substância administrada é eliminada na urina na forma inalterada.

Indicações.

Tratamento da bexiga superativa com sintomas de urge-incontinência, urgência e frequência.

Posologia.

Dose usual: via oral, 5 mg ao dia. Dose máxima: 10 mg ao dia. Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min) ou insuficiência hepática moderada, a dose não deve ser superior a 5 mg ao dia. Caso o paciente esteja sob tratamento com cetoconazol ou outras substâncias inibidoras da CYP3A4, a dose de solifenacina não deve ser superior a 5 mg ao dia.

Superdosagem.

Caso ocorra superdosagem, os sintomas incluem midríase, visão turva, pele seca e tremores. O tratamento recomendado compreende lavagem gástrica e medidas de suporte adequadas.

Reações adversas.

As principais reações incluem boca seca, constipação, visão turva, retenção urinária, olhos secos e tosse.

Precauções.

O fármaco deve ser administrado com precaução a pacientes com insuficiência renal ou hepática. Dado que a solifenacina pode prolongar o intervalo QT, recomenda-se administrar com precaução a pacientes com antecedentes de QT prolongado ou que recebam simultaneamente tratamento com substâncias que tenham este mesmo efeito. Não administrar durante a gravidez ou a amamentação, exceto se os benefícios para a mãe superarem o risco potencial para o feto.

Interações.

Em doses terapêuticas, não há inibição das enzimas hepáticas CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, ou 3A4. Entretanto, como é substrato do CYP3A4, as substâncias que induzem ou inibem esta isoenzima podem alterar a farmacocinética da solifenacina. Caso seja administrada conjuntamente com cetoconazol, recomenda-se não superar a dose de 5 mg diários de solifenacina.