Sofosbuvir

Ações terapêuticas.

Antiviral.

Propriedades.

O sofosbuvir é um inibidor pangenotípico da polimerase de RNA dependente do RNA NS5B do vírus da hepatite C (VHC) para a replicação viral. Trata-se de um profármaco nucleotídico que sofre metabolismo intracelular para formar o trifosfato análogo da uridina farmacologicamente ativo (GS-461203) que pode ser incorporado ao RNA do VHC pela polimerase NS5B, atuando como terminador de cadeia. Este agente antiviral mostrou ser eficaz en pacientes com hepatite C crônica (HCC) de genotipos 1 a 6. Após sua administração oral a absorção se processa rapidamente, de modo não-dose dependente. As refeições gordurosas retardam sua velocidade de absorção. A metabolização se processa no fígado para formar o trifosfato análogo dos nucleótidos ativos. Sua eliminação ocorre pela urina (80%), por via fecal (14%) e no ar expirado (2,5%). A meia-vida é de 0,4 horas e, para o GS-331007 (o principal metabólito circulante inativo), 27 horas.

Indicações.

Hepatite C em adultos e com idade superior a 18 anos associado à ribavirina (1000-2000 mg a cada 12 horas) durante 24 semanas em pacientes receptores de transplante hepático.

Posologia.

Por via oral, 400 mg uma vez ao dia.

Reações adversas.

Diarreia, vômitos, náuseas, cefaleia, perda do apetite, tonturas, tosse, febre, calafrios, insônia, cansaço, exantema, mialgias.

Precauções.

Não empregar como monoterapia. Vigiar a frequência cardíaca em pacientes que fazem uso de amiodarona, pelo risco de bradicardia, bloqueio cardíaco, ou ambos.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Indutores potentes da glicoproteína P (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, erva de São João), dado que reduzem significativamente os níveis plasmáticos do antiviral com a consequente diminuição do efeito terapêutico. Gravidez e amamentação.