Raltegravir

Ações terapêuticas.

Antirretroviral.

Propriedades.

Trata-se de um moderno antiviral que inibe a transferência das cópias da integrase ativa frente ao vírus HIV-1 humano. O raltegravir inibe a atividade catalítica da integrase, uma enzima codificada pelo HIV e necessária para a replicação viral, e esta inibição evita a inserção covalente ou integração do genoma do vírus no genoma da célula hospedeira. Após sua administração por via oral é rapidamente absorvida, alcançado seu pico de concentração máxima em 3 horas; a distribuição é ampla, liga-se de forma significativa às proteínas plasmáticas (83%), e sua meia-vida é de aproximadamente 9 horas. Sofre biotransformação metabólica por glicuronidação mediada pela UGT1A1, sendo eliminada pelas fezes em 51% e em cerca de 32% pela urina na forma de raltegravir e raltegravir-glicuronídeo.

Indicações.

Em associação com outros agentes antirretrovirais para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV-1).

Posologia.

400 mg por via oral, 2 vezes ao dia administrados com ou sem alimentos. Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Reações adversas.

Registraram-se enjoos, vertigens, astenia, náuseas, vômitos, dor abdominal, constipação, flatulência, prurido, hiperidrose, aumento da CPK, sensação de cansaço. No início do tratamento pode manifestar-se uma reação inflamatória a patógenos oportunistas, como retinite por citomegalovírus, pneumonia por P. carinii.

Precauções.

Empregar com precaução em pacientes com transtornos hepáticos graves subjacentes. A rifampicina reduz as concentrações plasmáticas do antirretroviral e no caso de tratamento concomitante a dose de raltegravir deve ser duplicada.

Interações.

Os indutores potentes da UGT1A1 (rifampicina) podem reduzir os níveis plasmáticos de raltegravir.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.