Pazopanibe

Ações terapêuticas.

Antineoplásico.

Propriedades.

O pazopanibe é um potente inibidor da tirosina-quinase (ITK), razão pela qual tem ação inibitória sobre vários receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR)-1, -2 e -3; também inibe os receptores a e bdo fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR), e o receptor de células mãe (c-Kit). A administração é feita por via oral 1 hora antes ou 2 horas após a refeição; possui uma elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (99%). A metabolização é efetuada por meio dos citocromos CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C8. Sua meia-vida é de 30 horas e sua eliminação é feita essencialmente por via fecal, sendo apenas cerca de 4% pelos rins.

Indicações.

Carcinoma de células renais (CCR). Sarcoma de tecidos moles (STM).

Posologia.

Recomendam-se 800 mg uma vez ao dia, por via oral; conforme a resposta e a tolerância pode-se aumentar escalonadamente em montantes de 200 mg, sem superar os 800 mg.

Precauções.

Deve proceder-se a monitoramento das funções hepáticas antes de iniciar e nas semanas 3, 5, 7 e 9 do tratamento, devendo o mesmo ser feito em relação à pressão arterial.

Interações.

A coadministração com "inibidores potentes" (claritromicina, indinavir, nefazodona, ritonavir, itraconazol) pode aumentar os níveis do fármaco, ao passo que o emprego com "indutores potentes" (rifampina) pode diminuí-los. Não associar com inibidores da bomba de prótons (esomeprazol), dado que estes diminuem a biodisponibilidade do pazopanibe.

Contraindicações.

Insuficiência hepática grave. Hipersensibilidade ao fármaco.