Pasireotida

Ações terapêuticas.

Tratamento da doença de Cushing nos casos em que houve fracasso cirúrgico.

Propriedades.

A pasireotida é um moderno fármaco cicloexapeptídico análogo à somatostatina injetável; sua ação ocorre mediante união e ativação de quatro dos cinco subtipos de receptores humanos para somatostina (hsst, human somatostatin), especialmente o hsst5, em adenomas corticotrópicos produtores de ACTH, causando assim inibição de sua secreção. A absorção é rápida, alcançando seu pico máximo em 60 min. Distribui-se principalmente no plasma (91%) e tem uma elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (88%). Elimina-se principalmente por via biliar; a meia-vida de eliminação é estimada em cerca de 12 h.

Indicações.

Doença de Cushing.

Posologia.

Por via subcutânea (SC), 0,6 mg 2 vezes ao dia, variando o local da aplicação.

Reações adversas.

As reações mais frequentes foram: diarreia, náuseas, hiperglicemia, fadiga, dores abdominais, diabetes mellitus.

Precauções.

Recomenda-se realizar controles periódicos da glicemia durante os primeiros 2 a 3 meses, assim como do intervalo QT do ECG. Seu emprego deve ser feito com precaução em pacientes tratados com antiarrítmicos que prolonguem o intervalo QT (quinidina, procainamida, amiodarona), antipsicóticos (haloperidol, tiaprida, pimozida, flufenazina), anti-histamínicos (astemizol, terfenadina), antimaláricos (cloroquina), antifúngicos (cetoconazol).

Interações.

Pode ocorrer diminuição da biodisponibilidade da ciclosporina.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência hepática grave.