Paroxetina, cloridrato

Ações terapêuticas.

Antidepressivo.

Propriedades.

Presume-se que a ação antidepressiva da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC, ocorrido a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurônios. Os estudos em animais indicam que a paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente seletivo para a serotonina, pois exibe somente um efeito muito leve sobre a recaptação de outros neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina. A paroxetina é completamente absorvida após a sua administração oral, é metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinquenta vezes menos potentes, que em sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e sulfatos) que se eliminam rapidamente. Um dos passos na sua biotransformação depende de uma enzima facilmente saturável, o que dá como resultado uma falta de linearidade na farmacocinética do fármaco. Sua distribuição pelo organismo é rápida, incluindo o SNC, e fica um remanescente de 1% no plasma. As afecções renais e hepáticas provocam um incremento nas concentrações plasmáticas da paroxetina, tanto que em idosos atingem concentrações 7% a 80% superiores às nos indivíduos jovens.

Indicações.

Síndromes depressivas com melancolia. Episódios depressivos maiores ou graves. Depressão recorrente. Distimias. Transtorno obessivo-compulsivo. Usos adicionais, como terapia única ou como coadjuvante no tratamento da neuropatia diabética e da dor de cabeça tensional crônica. Transtornos da conduta alimentar.

Posologia.

A dose inicial recomendada é de 20 mg por dia em uma única tomada matinal. Pode ser incrementada de 10 em 10 mg até chegar a 50 mg por dia, de acordo com a resposta do paciente. Idosos: a dose inicial deve ser de 20 mg diários, que podem ser aumentados de 10 mg até a um máximo de 40 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.

Superdosagem.

Náuseas, vômitos, sonolência. Não foram observados casos fatais. O tratamento deve ser de suporte, assegurando o estabelecimento da ventilação e oxigenação. A diurese forçada, a diálise e a hemoperfusão não são benéficas na eliminação da paroxetina do organismo.

Reações adversas.

Dor de cabeça, astenia, dor abdominal, palpitação, vasodilatação, sudoração, tonturas, sonolência, insônia, agitação, tremores, ansiedade, náuseas, vômitos, boca seca, alterações na ejaculação.

Precauções.

Não é recomendável o uso em crianças, pois a eficácia e a segurança do fármaco não foram estabelecidas para esse grupo etário. O paciente que recebe paroxetina não deve operar maquinaria pesada nem dirigir automóveis. Para mudar de paroxetina a um IMAO, ou vice-versa, deve suspender-se a administração de qualquer um deles pelo menos duas semanas antes de iniciar a administração do outro.

Interações.

Entre as manifestações comuns incluem-se rigidez, hipertermia, instabilidade autonômica (com flutuações rápidas dos sinais vitais), mudanças do estado mental (agitação extrema que pode progredir a delírio e coma). Essas reações foram observadas em pessoas que recentemente tinham suspenso a paroxetina e começavam o tratamento com um IMAO. Co-administrado com triptofano, dor de cabeça, náusea, sudação e tonturas. Varfarina: administrar com precaução. Os fármacos que afetam o metabolismo hepático podem alterar o metabolismo e a farmacocinética da paroxetina. A cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina; deve ser ajustada a dose dessa última. A co-administração de fármacos metabolizados pelo citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina etc.) deve ser levada a cabo com precauções. Os pacientes que recebem paroxetina não devem ingerir álcool. Com digoxina foi observada uma diminuição da área sob a curva média desse fármaco, quando é co-administrada com paroxetina. Prociclidina: se forem observados efeitos anticolinérgicos na co-administração com paroxetina, a dose de prociclidina deve ser reduzida.