Maraviroque

Ações terapêuticas.

Antirretroviral.

Propriedades.

Trata-se de um antiviral que pertence à classe terapêutica denominada antagonistas de CCRS, pois através de sua união seletiva ao co-receptor humano de quimiocinas CCRS impede a entrada do HIV-1 com tropismo especial CCRS nas células e é desprovido de atividade antiviral in vitro contra vírus que possam utilizar o CXCR4 como co-receptor de entrada. Sua administração é feita por via oral e a absorção é muito variável, com picos séricos sendo atingidos em 24 horas. A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 100 mg é de 23%, calculando-se ser de 33% para uma dose de 300 mg. O maraviroque é um substrato da glicoproteína P transportadora de efluxo. A coadministracão de um comprimido de 300 mg com desjejum de alto conteúdo gorduroso causou redução da Cmáx e da AUC (area under curve) de maraviroque em cerca de 33% em voluntários sadios. O maraviroque liga-se em aproximadamente 76% a proteínas plasmáticas com afinidade pela albumina e alfa1-glicoproteína ácida; sua biotransformação metabólica é hepática via sistema do citocromo P-450, sendo seus metabólitos inativos frente ao HIV-1. Sua eliminação é fecal (76%) e por urinária (20%).

Indicações.

Infecção pelo vírus HIV-1 com tropismo CCRS detectável em combinação com outros antirretrovirais.

Posologia.

Por via oral 150 mg, 300 mg ou 600 mg 2 vezes ao dia na dependência do sinergismo com outras terapias (cetoconazol) ou agentes antirretrovirais (atazanavir, ritonavir, lopinavir). A posologia deverá ser adaptada e modificada em pacientes com insuficiência renal, ou em tratamento com inibidores do CYP3A4.

Reações adversas.

Os efeitos mais frequentemente reportados foram: diarreia, cefaleia, náuseas, parestesias, sonolência, disgeusia, dispepsia, astenia, prurido, erupção cutânea.

Precauções.

Em doses elevadas e em alguns pacientes o maraviroque produz queda dos valores tensionais, razão pela qual o emprego deverá ser feito precaução em pacientes com antecedentes de hipotensão postural ou que estejam sob tratamento anti-hipertensivo. Deve-se empregar com precaução em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Interações.

A coadministração com indutores do CYP3A4 pode diminuir as concentrações do antiviral e reduzir sua eficácia terapêutica, ao passo que com agentes inibidores os níveis de maraviroque são aumentados. Portanto, em ambos casos se requer adequação e ajuste posológico.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Crianças.