Liraglutida

Ações terapêuticas.

Hipoglicemiante.

Propriedades.

Trata-se de um análogo de GLP-1 que se liga e ativa ao receptor GLP-1, que é o alvo do GLP-1 nativo, um hormônio incretina endógeno que potencializa a secreção de insulina dependente da glicose nas células beta do pâncreas. Seu mecanismo de ação é mediado através da interação específica com os receptores GLP-1, o que gera um aumento do adenosina monofosfato cíclico (AMPc). A liraglutida estimula a secreção de insulina e diminui a secreção de glucagon de modo glicose-dependente, de modo que quando ocorre hiperglicemia a secreção de insulina é estimulada e a de glucagon inibida, ao passo que durante a hipoglicemia o fármaco diminui a secreção de insulina sem afetar a do glucagon. Relatou-se também que a liraglutida reduz o apetite e o peso corporal reduzindo a massa de gordura. É administrada por via subcutânea e sua ação perdura durante 24 horas, alcançando sua concentração máxima em 8-12 horas após a aplicação. Sua absorção parenteral é lenta e a biodisponibilidade é da ordem de 55%; apresenta também uma elevada ligação ( > 98%) a proteínas plasmáticas. A liraglutida é biotransformada de modo similar ao das grandes proteínas, porém não se identificou um órgão específico como via principal de eliminação. Sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 13 horas.

Indicações.

Diabetes mellitus tipo 2 isoladamente ou em combinação com sulfonilureias ou metformina.

Posologia.

A administração é feita por via subcutânea uma vez ao dia, independentemente das refeições. A dose inicial é de 0,6 mg ao dia, podendo ser aumentada após 1 semana a 1,2 mg ou 1,8 mg, conforme a resposta clínica. Não é recomendável exceder a dose de 1,8 mg e não se deve aplicar por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). Na eventualidade de aplicar-se liraglutida em um paciente que esteja sob tratamento com hipoglicemiante oral a glicemia deve ser monitorada para reduzir o risco de uma possível hipoglicemia.

Efeitos secundários.

Relataram-se distúrbios gastrintestinais, náuseas, diarreias e, menos preferentemente, vômitos, constipação, dispepsia e dores abdominais. Outros efeitos indesejáveis pouco frequentes foram cefaleias, hipoglicemia, anorexia, enjoos, pancreatite, bócio, aumento da calcitonina, reações leves no local da aplicação (irritação, prurido).

Precauções.

Quando empregada em combinação com uma sulfonilureia há maior risco de ocorrer hipoglicemia. Os pacientes devem ser alertados sobre o potencial risco de hipoglicemia enquanto dirigem veículos ou operam máquinas. Seu uso concomitante com insulina não é recomendado.

Interações.

Não houve relatos de interações medicamentosas de significância clínica.

Contraindicações.

Diabetes mellitus tipo 1. Cetoacidose diabética. Hipersensibilidade ao fármaco. Crianças com idade inferior a 18 anos. Gravidez e amamentação. Doença inflamatória intestinal e/ou gastroparesia diabética.