Gliclazida

Ações terapêuticas.

Hipoglicemiante.

Propriedades.

É um agente hipoglicemiante pertencente à família das sulfonilureias (glibenclamida, clorpropamida). Administra-se por via oral e seu efeito dura 12 horas ou mais. Promove o aumento da secreção de insulina por parte das células b das ilhotas do pâncreas, mediante um procedimento que ainda não está esclarecido. Diminui a glicogenólise e a gliconeogênese hepática e aparentemente aumenta a sensibilidade à insulina dos tecidos extrapancreáticos. Dessa maneira ocorre uma diminuição da glicose no sangue somente naqueles pacientes capazes de sintetizar insulina. Os hipoglicemiantes orais não influenciam a produção de insulina pelas células b, porém parecem potencializar sua liberação. Também parece reforçar o efeito dos mesmos níveis de hormônio antidiurético presentes nos pacientes com diabetes insípida central parcial. Absorve-se em grau variável no trato gastrintestinal, liga-se extensamente às proteínas plasmáticas, o qual está relacionado com sua elevada meia-vida (10 a 12 horas). Metaboliza-se extensamente no fígado para dar origem a metabólitos com escassa ou nula atividade hipoglicemiante. Os metabólitos e parte da droga inalterada excretam-se por via renal.

Indicações.

Diabetes mellitus do adulto não-insulinodependente, estável, leve ou moderadamente grave, não-cetótica e que não pode ser controlada somente com a dieta. Diabetes insípida central parcial.

Posologia.

Dose inicial 40 a 80 mg/dia; incrementar gradualmente até 320 mg/dia se for necessário. Doses superiores a 160 mg dividem-se em duas tomadas, uma com o almoço e outra com o jantar.

Reações adversas.

Dependem em geral da dose administrada, são transitórias e respondem à diminuição ou supressão do tratamento. Em ocasiões relataram-se icterícia colestática, náuseas, diarreias, vômitos, anorexia e sensação de fome; também prurido, urticária e erupções maculopapulosas. Com o uso de sulfonilureias observaram-se leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica e pancitopenia. Descreveram-se também: dificuldade para respirar, sensação de falta de ar, sonolência ou cãmbras musculares, crises convulsivas.

Precauções.

Administrar com precaução em pacientes de idade avançada, debilitados ou desnutridos e naqueles com insuficiência suprarrenal ou hipofisária, ou com disfunção hepática ou renal pois são especialmente sensíveis à ação hipoglicemiante dos medicamentos que diminuem a glicose. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das sulfonilureias podem levar à maior incidência de infecções microbianas, atraso na cicatrização e hemorragia gengival. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto, além disso, deve-se suspender a administração um mês antes do parto e também durante a lactação.

Interações.

Os glicocorticoides, as anfetaminas, os diuréticos, os hormônios tireoideanos e a fenitoína aumentam a concentração de glicose no sangue, por isso pode ser necessário ajustar a dose quando forem utilizados em forma simultânea com hipoglicemiantes orais. O álcool com hipoglicemiantes orais pode produzir cãibras abdominais, náuseas, vômitos, sufoco, hipoglicemia. O alopurinol pode inibir a secreção tubular renal da gliclazida. Os esteroides anabólicos ou andrógenos podem diminuir a concentração de glicose no sangue. O uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina pode levar a concentrações plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Os analgésicos anti-inflamatórios não-esteroidais, cloranfenicol, clofibrato ou IMAO podem potencializar o efeito hipoglicemiante da gliclazida. A carbamazepina, a desmopressina ou a vasopressina podem potencializar o efeito antidiurético desse fármaco e diminuir seu efeito quando administrado com estrogênios. Cetoconazol ou miconazol utilizados simultaneamente com gliclazida provocam hipoglicemia grave.

Contraindicações.

Acidose, queimaduras graves, coma diabético, infecção grave, cetoacidose e deve-se avaliar a relação risco-benefício em presença de insuficiência suprarrenal, febre elevada, disfunção hepática ou renal, insuficiência hipofisária. Hipersensibilidade conhecida ao fármaco. Diabetes mellitus insulinodependente (forma juvenil).