Gentamicina

Ações terapêuticas.

Antibiótico sistêmico, tópico e oftálmico.

Propriedades.

Pertence ao grupo dos aminoglicosídeos. Estes são transportados de forma ativa através da parede bacteriana, unem-se irreversivelmente a uma ou mais proteínas receptoras específicas da subunidade 30 S dos ribossomos bacterianos e interferem com o complexo de iniciação entre o RNA mensageiro e subunidade 30 S. O RNA pode ser lido de forma errônea, o que origina a síntese de proteínas não-funcionais; os polirribossomos separam-se e não são capazes de sintetizar proteínas. Os aminoglicosídeos são antibióticos bacterianos. A gentamicina é totalmente absorvida após sua administração por via intramuscular; em troca, sua absorção é escassa por via oral. Por via local tópica podem ser absorvidas quantidades significativas na superfície corporal. Distribui-se principalmente no líquido extracelular, com acumulação nas células do córtex renal. Atravessa a placenta. As concentrações na urina são altas, podendo superar os 100 mg/ml. Não se metaboliza.

Indicações.

a) Por via sistêmica, para o tratamento de infecções ósseas, infecções em queimaduras, meningite, otite média aguda, otite média crônica supurada, pneumonia, septicemia, sinusite, infecções de pele e tecidos moles e infecções urinárias produzidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter e Staphylococcus (coagulase positivos e negativos); tratamento da endocardite bacteriana (administrada simultaneamente com uma penicilina). b) Por via oftálmica: tratamento de blefarite, blefaroconjuntivite, conjuntivite, dacriocistite, queratite e queratoconjuntivite produzidas por microrganismos sensíveis. c) Por via tópica: tratamento de foliculite, furunculose, paroníquia e outras infecções bacterianas cutâneas menores produzidas por Staphylococcus, Streptococcus, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Enterobacter aerogenes.

Posologia.

Administração parenteral <196> dose para adultos (intramuscular ou por infusão intravenosa): 1 a 1,7 mg/kg a cada 8 horas; doses pediátricas usuais <196> nascidos pré-termo e neonatos de até 1 semana: 2,5 mg/kg a cada 12 horas durante 7 a 10 dias; neonatos maiores e lactentes: 2,5 mg/kg a cada 8 horas; crianças: de 2 a 2,5 mg/kg a cada 8 horas. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser modificada de acordo com os valores da liberação de creatinina. Pomada por via oftálmica: aplicar uma película de aproximadamente 1 mm, com intervalos de 6 a 12 horas. Solução oftálmica: 1 gota a cada 4 a 8 horas. Por via tópica: aplicar na pele de 3 a 4 vezes ao dia.

Reações adversas.

Via parenteral: ototoxicidade (perda de audição, sensação de tamponamento dos ouvidos), ototoxicidade vestibular (instabilidade, enjoos); nefrotoxicidade (hematúria, aumento ou diminuição do volume de urina); neurotoxicidade; náuseas e vômitos. Vias oftálmica e tópica: prurido, vermelhidão, edema ou outros sinais de irritação.

Precauções.

Atravessa a placenta e pode ser nefrotóxica para o feto. Deve ser utilizada com precaução em prematuros e neonatos devido à sua imaturidade renal. Em pacientes com desidratação ou disfunção renal, aumenta significativamente o risco de toxicidade devido às elevadas concentrações séricas. A gentamicina pode ocasionar bloqueio neuromuscular, sendo necessário administrar com cuidado em pacientes com miastenia grave ou parkinsonismo. Em geral, é aconselhável fazer audiogramas e determinações da função renal e vestibular durante o tratamento com este antibiótico.

Interações.

O uso simultâneo com anfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina ou vancomicina pode aumentar a capacidade para ototoxicidade ou nefrotoxicidade. A administração junto com anestésicos por inalação ou bloqueadores neuromusculares pode potencializar o bloqueio neuromuscular. Deve ser evitado o uso simultâneo ou sequencial com metoxifluorano ou polimixinas parenterais, já que pode aumentar o risco de nefrotoxicidade e de bloqueio neuromuscular. Não devem ser administrados ao mesmo tempo 2 ou mais aminoglicosídeos ou 1 aminoglicosídeo com capreomicina pela maior possibilidade de produzir ototoxicidade e nefrotoxicidade.

Contraindicações.

Insuficiência renal.