Ertapeném

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

Trata-se de um agente antimicrobiano, estruturalmente relacionado aos antibióticos betalactâmicos (penicilinas e cefalosporinas), que tem um amplo espectro de atividade in vitro contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, aeróbias e anaeróbias. Sua atividade bactericida é devida à inibição da síntese da parede celular, através de união às proteínas ligadoras de penicilina (PLPs). Na Escherichia coli, tem uma forte afinidade pelas PLPs 1<0>, 1b, 2, 3, 4 e 5, com preferência para as PLPs 2 e 3. O ertapeném é estável à hidrólise para a maioria das classes de betalactamases (incluindo penicilinases e cefalosporinases e betalactamases de espectro ampliado), porém não às metalobetalactamases. É administrado por vias intravenosa ou intramuscular.

Indicações.

Infecções moderadas a severas causadas por cepas de microrganismos sensíveis ao ertapeném. Tratamento empírico inicial prévio de infecções da pele e tecidos moles, do trato urinário (pielonefrite), ginecológicas agudas (endomiometrite, pós-parto, aborto séptico), pós-cirúrgicas, septicemias, respiratórias (pneumonia).

Posologia.

Dose usual em adultos: via intravenosa ou intramuscular, 1 g por dia, durante 3 a 14 dias conforme o tipo de infecção e o patogênio causal. Caso a administração seja feita por via intravenosa, a perfusão deve ser conduzida por um período de 30 minutos.

Superdosagem.

Instituir tratamento de suporte geral até ocorrer a eliminação renal. O ertapeném pode ser eliminado mediante hemodiálise.

Reações adversas.

Citam-se diarreia, flebite na veia perfundida, náuseas e cefaleia. Menos frequentemente são observados vômitos, tonturas, sonolência, insônia, convulsões, confusão, hipotensão, dispneia, candidíase oral, obstipação, refluxo ácido, dispepsia, eritema, pruridos, dores abdominais, alteração do paladar, astenia/fadiga, febre, dor no sítio da administração.

Precauções.

Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina superior a 30 ml/min/1,73m²), não é necessário reajustar a posologia. Os pacientes com insuficiência renal avançada (clearance de creatinina igual ou inferior a 30 ml/min/1,73m²) e pacientes submetidos a hemodiálise devem receber 500 mg diários. Caso seja administrada a dose diária recomendada de 500 mg a pacientes sob hemodiálise, dentro das 6 horas anteriores à sessão, recomenda-se uma dose suplementar de 150 mg após a sessão de diálise. Não existem dados em pacientes submetidos a diálise peritoneal ou hemofiltração. Não se recomenda reajustar a posologia nos pacientes com insuficiência hepática. É recomendável investigar cuidadosamente antecedentes de hipersensibilidade prévia a penicilinas, cefalosporinas, outros betalactâmicos e outros alérgenos, antes de iniciar a terapia com ertapeném. Na eventualidade de ocorrência de uma reação alérgica, deve-se suspender a administração do fármaco imediatamente. Recomenda-se administrar com precaução a pacientes com fatores conhecidos que predisponham a quadros convulsivos. Se os pacientes apresentam diarreias frequentes após a administração de ertapeném, recomenda-se investigar se a mesma corresponde a colite pseudomembranosa, em virtude de terem sido relatados casos com praticamente todos os agentes antibacterianos, incluindo o ertapeném. Aconselha-se administrar com precaução às mães durante o período de amamentação, visto que o ertapeném é excretado no leite humano. Não administrar a pacientes com idade inferior a 18 anos de idade e durante a gravidez (salvo a análise do balanço risco-benefício seja positiva).

Interações.

A administração conjunta com probenecida produz um aumento da concentração plasmática de ertapeném, em virtude de a probenecida competir pela secreção tubular ativa e assim inibir significativamente a excreção renal do antibiótico. Não obstante, não é necessário efetuar um reajuste da dose quando estes fármacos são administrados concomitantemente. Até o presente, somente foram realizados estudos clínicos específicos sobre interação de probenecida com o ertapeném.

Contraindicações.

Hipersensibilidade conhecida à droga e nos pacientes que tenham demonstrado reações anafiláticas aos betalactâmicos.