Enzalutamida

Ações terapêuticas.

Antineoplásico.

Propriedades.

Tal como seu predecessor, a bicalutamida, este fármaco é um potente inibidor da sinalização dos receptores androgênicos sensíveis a andrógenos no câncer de próstata. Por sua vez, inibe a associação do receptor androgênico ativado com o DNA. O tratamento com este agente diminui o crescimento das células do câncer prostático e pode inclusive promover a regressão do tumor. Sua administração é por via oral, tem uma ampla distribuição extravascular, apresenta uma alta taxa de ligação a proteínas plasmáticas (98%) especialmente com a albumina, é metabolizada pelo sistema CYP2C8 e em menor grau pelo CYP3A4/5, sendo finalmente eliminada por via urinária na forma de metabólito inativo.

Indicações.

Câncer de próstata metastático.

Posologia.

Por via oral, 160 mg 1 vez ao dia.

Reações adversas.

Relataram-se: sensação de sufocamento, fadiga, cefaleia, hipertensão, astenia, transtorno cognitivo, pele seca, prurido, prolongamento do QT.

Precauções.

Utilizar com precaução em pacientes com antecedentes de crises epilépticas, íctus, alcoolismo. Não administrar simultaneamente com varfarina ou anticoagulantes cumarínicos.

Interações.

Com inibidores e indutores do sistema CYP2C8 e CYP3A4, dado que a enzalutamida é um potente indutor enzimático.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Mulheres grávidas ou que possam engravidar (não está indicada em mulheres). Insuficiência hepática.