Enfuvirtida

Ações terapêuticas.

Antiviral anti-HIV-1.

Propriedades.

Trata-se de agente antiviral composto por uma cadeia sintética linear de 36 aminoácidos, que interfere com a penetração do HIV-1 no interior da célula (CD4), inibindo sua união com as membranas celulares. Atua sobre a subunidade gp41 do invólucro glicoproteico viral e previne as alterações conformacionais requeridas pelo vírus para fundir-se com as membranas celulares. A enfuvirtida apresenta efeito sinérgico quando usada em associação individual com outras classes de antirretrovirais como zidovudina, nelfinavir, indinavir, lamivudina ou efavirenz. É administrada por via subcutânea, e a dose de 90 mg alcança uma C_máx de 4,5 mg/ml e uma T_máx de 8 horas (3 a 12 horas). Sua união proteica (albumina sérica) é elevada (92%), e sua meia-vida de 3,8 horas. Sofre hidrólise hepática, liberando um metabólito desamidado.

Indicações.

Tratamento de infecção pelo vírus HIV-1, em combinação com outros agentes antirretrovirais (3 a 5).

Posologia.

Indicam-se 90 mg por via subcutânea, 2 vezes ao dia, com o cuidado de variar e rodiziar o sítio das aplicações (braço, abdome). Em crianças com idade superior a 6 anos de idade são usados 2 mg/kg a cada 12 horas (máximo de 90 mg a cada 12 horas).

Superdosagem.

Não há relatos clínicos desta eventualidade. Não existe um antídoto; caso ocorra superdosagem, deverão instituir-se medicação de suporte e terapia sintomática.

Reações adversas.

A reação adversa mais frequente é reação no sítio da aplicação, ocorrendo dor, eritema, prurido, enduração, equimose. Também foram relatadas diarreia, náuseas, fadiga, reações de hipersensibilidade (febre, hipotensão arterial, vômitos).

Precauções.

A enfuvirtida não deve ser empregada isoladamente, pois poderia haver um rápido desenvolvimento de resistência viral, extensiva a outros derivados da mesma família farmacológica. Para as aplicações subcutâneas as medidas de assepsia devem ser meticulosamente seguidas. Não existem trabalhos clínicos bem controlados quanto ao seu uso durante a gravidez, razão pela qual seu emprego fica sujeito a critério do médico assistente diante de uma clara necessidade terapêutica.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Amamentação. A segurança do fármaco em crianças com idade inferior a 6 anos não está estabelecida.