Diazepam

Ações terapêuticas.

Ansiolítico, miorrelaxante, anticonvulsivo.

Propriedades.

As benzodiazepinas atuam geralmente como depressoras do SNC, desde uma leve sedação até hipnose ou coma, dependendo da dose. Acredita-se que seu mecanismo de ação é potencializar ou facilitar a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador da inibição tanto a nível pré-sináptico como pós-sináptico, em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal e, quando injetado no músculo deltoide, geralmente a absorção é rápida e completa. O estado de equilíbrio da concentração plasmática é produzido entre 5 dias e 2 semanas após o início do tratamento. A eliminação é lenta, posto que os metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias ou semanas, produzindo possivelmente efeitos persistentes. O início da ação é evidenciado entre 15 e 45 minutos após sua administração oral, por via IM antes de 20 minutos, e por via IV entre 1 e 3 minutos. Elimina-se por via renal.

Indicações.

Comprimidos: ansiedade, distúrbios psicossomáticos, torcicolos, espasmos musculares. Ampolas: sedação prévia a intervenções (endoscopias, biopsias, fraturas); estados de agitação motora, delirium tremens, convulsões.

Posologia.

As doses ótimas devem ser avaliadas para cada paciente. Ansiedade: 5 a 30 mg/dia. Espasmos musculares: 5 a 15 mg/dia. Convulsões: 10 a 20 mg. Crianças: 0,2 mg/kg/dia. É conveniente nos tratamentos da ansiedade ou distúrbios psicomotores não ultrapassar as 4 semanas. Se for necessário continuar além deste prazo, a suspensão deverá ser gradual. Idosos e pacientes desnutridos requerem doses menores devido a variações na sensibilidade e farmacocinética.

Reações adversas.

Sedação, sonolência, ataxia, vertigem, hipotensão, distúrbios gastrintestinais, retenção urinária, alteração na libido, icterícia, discrasias sanguíneas. Reações paradoxais: excitação e agressividade (crianças e idosos). A administração parenteral pode produzir hipotensão ou debilidade muscular. Em pacientes geriátricos ou debilitados, assim como em crianças ou indivíduos com doenças hepáticas, aumenta a sensibilidade ao efeitos das benzodiazepinas no SNC.

Precauções.

As benzodiazepinas podem modificar a capacidade de reação quando se dirigem veículos ou máquinas de precisão. A dependência é importante quando são utilizadas doses elevadas durante períodos prolongados. Após a suspensão brusca podem ocorrer depressão, insônia por efeito de rebote, nervosismo, salivação e diarreia. Foi descrita síndrome de abstinência (estados de confusão, manifestações psicóticas e convulsões) logo após a suspensão de doses elevadas e administradas por longo tempo. Na gravidez não se recomenda seu uso no primeiro trimestre. Durante a lactação deve ser evitado, dado que o diazepam é excretado no leite materno.

Interações.

Os efeitos sedantes são intensificados quando se associam benzodiazepinas com álcool, neurolépticos, antidepressivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos e anestésicos. Não se deve consumir álcool durante o tratamento com benzodiazepinas. O uso simultâneo de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, sua absorção. A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático do diazepam e provocar um atraso em sua eliminação. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa e a rifampicina pode potencializar a eliminação de diazepam.

Contraindicações.

Miastenia grave, glaucoma, insuficiência pulmonar aguda, depressão respiratória, insuficiência hepática e renal. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com antecedentes de crises convulsivas, hipoalbuminemia, psicose.