Dapagliflozina

Ações terapêuticas.

Hipoglicemiante.

Propriedades.

A dapagliflozina é um potente inibidor seletivo e reversível do cotransportador 2 de sódio-glicose (SGLT2) que é o responsável pela reabsorção de glicose a partir do filtrado glomerular até à circulação. Este novo hipoglicemiante baixa a glicemia tanto de jejum como a pós-prandial, reduzindo sua reabsorção renal e promovendo sua eliminação por via urinária. A dapagliflozina não altera a produção endógena normal de glicose em resposta à hipoglicemia, dado que seu efeito é independente da secreção e da ação da insulina. As concentrações plasmáticas máximas de dapagliflozina (Cmáx) foram alcançadas em geral 2 horas após sua administração em jejum. Os valores de Cmáx e a exposição sistêmica à dapagliflozina (area under curve, AUC) aumentaram de forma proporcional ao aumento da dose de dapagliflozina. A biodisponibilidade oral absoluta do fármaco após administração de uma dose de 10 mg é de 78%. Apresenta uma elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (91%); sofre extenso metabolismo, dando origem a vários metabólitos, sua meia-vida é de 12,9 horas após uma dose de 10 mg e sua eliminação é realizada por via urinária.

Indicações.

Diabetes mellitus tipo 2 em indivíduos com idade superior a 18 anos.

Posologia.

Por via oral, 10 mg uma vez ao dia em monoterapia ou associada a insulina ou outros hipoglicemiantes orais. Não há necessidade de ajustar a dose em pacientes com disfunção hepática.

Reações adversas.

As relatadas mais frequentemente foram náuseas, enjoos, exantema, hipoglicemia, aumento da creatininemia, poliúria, disúria e sensação de sede.

Precauções.

A resposta depende da função renal, encontrando-se reduzida em pacientes com insuficiência renal. Seu uso não é recomendado em pacientes sob tratamento com diuréticos de alça ou agentes anti-hipertensivos, dado que este fármaco aumenta a diurese.