Acetilcisteína
Ações terapêuticas.
Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol.
Propriedades.
Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é atribuída a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas que outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo explicaria a sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o acetilo ou a diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de acetilcisteína provoca um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o tratamento deve ser suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de paracetamol: a ingestão de mais de 150 mg/kg deste fármaco produz saturação dos sistemas de conjugação com sulfatos e glicurônidos, razão pela qual uma grande proporção do acetaminofeno é biotransformada pela via do citocromo P-450. Isto causa à produção de quantidades importantes de um metabólito muito reativo e tóxico que é neutralizado pela glutationa. Na superdose pode ocorrer depleção das reservas celulares de glutationa, com a qual o metabólito reage com proteínas do hepatócito e provoca necrose celular. Acredita-se que a acetilcisteína age como substrato de conjugação alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a restabelecer os níveis de glutationa, com o qual a extensão do dano hepático seria reduzida. A precocidade do seu uso reduz o grau de lesão, por isso se consegue benefício quando administrado até 24 horas após a ingestão da superdose de paracetamol.
Indicações.
Mucolítico: doenças broncopulmonares crônicas (enfisema crônico, enfisema com bronquite, tuberculose, bronquiectasia, amiloidose pulmonar primária); pneumonia, bronquite, traqueobronquite, fibrose cística, atelectasia por obstrução mucosa (tampão mucoso), diagnóstico bronquial. Antídoto: via oral, para a prevenção da toxicidade potencial causada pela superdose de paracetamol.
Posologia.
Mucolítico: nebulizações, em solução a 10% (2 a 20 ml) ou a 20% (1 a 10 ml), de 3 a 6 vezes ao dia. Em instilação direta pode ser administrada a cada hora (1 ou 2 ml das soluções a 10% ou 20%). Antídoto: após realizar uma lavagem gástrica ou induzir êmese, administrar 120 mg de acetilcisteína por quilograma de peso corporal, por via oral. A solução de administração oral prepara-se diluindo uma solução de acetilcisteína a 20% com uma bebida dietética, até uma concentração de 5%.
Reações adversas.
Ocasionalmente podem ser observados estomatite, náuseas, vômitos, febre, rinorreia, tonturas, broncoconstrição.
Precauções.
Após a sua administração deve-se manter a via respiratória permeável, se necessário por sucção mecânica, pois ocorrerá um incremento das secreções brônquicas fluidificadas. Vigiar atentamente quando administrada em pacientes asmáticos. Se ocorrer broncospasmo, nebulizar um broncodilatador; se a condição não melhorar, suspender o tratamento. Por não existirem provas conclusivas recomenda-se não administrar em mulheres grávidas ou durante a lactação a não ser que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Nas doses utilizadas como antídoto, a acetilcisteína pode piorar os vômitos provocados pela intoxicação com paracetamol. Sua administração diluída diminui o risco de piora. Pode ocorrer urticária generalizada, que se não for possível controlar deve provocar a suspensão do tratamento. O tratamento deve ser suspenso se for desenvolvida encefalopatia causada pela insuficiência hepática durante a administração de acetilcisteína.
Contraindicações.
Mucolítico: hipersensibilidade à acetilcolina. Antídoto: não existem contraindicações ao uso como antídoto.