Zopiclona

Ações terapêuticas.

Hipnótico não-benzodiazepínico.

Propriedades.

A zopiclona é um composto sintético novo, pertencente à família das ciclopirrolinas, que pode ser considerada o primeiro hipnótico de terceira geração. A dose de 7,5 mg de zopiclona diminui o período de latência do sono, encurta o ínicio e a duração do estágio 1 da etapa não-REM; não tem efeito sobre o estágio 2 e aumenta a duração dos estágios 3 e 4 (sono profundo, recuperação física) do sono não-REM; não influi na duração da etapa REM (sono paradoxal, recuperação psíquica). Após uma dose única de 7,5 mg, a zopiclona é rapidamente absorvida; em uma hora alcança um pico plasmático de 60 a 70 mg/L. Sua eficácia biológica (80%) sugere a ausência de primeira passagem hepática significativa. A união às proteínas plasmáticas é de 45%. Aproximadamente 5% são eliminados sem alterações por via renal. A zopiclona e seus metabólitos não foram detectados no plasma 48 h após sua administração. A meia-vida de eliminação é curta, aproximadamente 5 horas, e se prolonga nos pacientes cirróticos e nos idosos para aproximadamente 8 horas.

Indicações.

Tratamento específico da insônia, manifestada como dificuldade para iniciar ou manter o sono, ou a sensação de não haver descansado o suficiente.

Posologia.

Deve ser administrada por via oral, 7,5 mg, antes do descanso noturno.

Efeitos secundários.

Embotamento, cansaço matinal, sonolência. Estas circunstâncias não chegam a comprometer os desempenhos diurnos. Eventualmente, em alguns pacientes poderá diminuir a capacidade psicomotora. Foram assinalados secura bucal e sabor amargo.

Precauções.

Nos idosos, recomenda-se iniciar o tratamento com meio comprimido e aumentar a dose. Na insuficiência hepática deve-se administrar meio comprimido, não é recomendável a administração durante períodos muito prolongados. Os pacientes devem ser advertidos sobre uma possível redução do alerta e da habilidade psicomotora, razão pela qual não devem dirigir veículos nem operar máquinas perigosas, a não ser que se mantenham baixos os efeitos do hipnótico.

Interações.

A administração junto com depressores do sistema nervoso central (álcool), pode determinar sinergismo, razão pela qual um correspondente ajuste da dose deve ser efetuado. Como ocorre com todos os medicamentos, as drogas que aceleram ou retardam o esvaziamento gástrico (metoclopramida, atropina) podem influir sobre a atividade terapêutica. Existe interação com os antidepressivos tricíclicos.

Contraindicações.

Hipersensibilidade conhecida à droga. Insuficiência respiratória descompensada. Gravidez. Lactação. Miastenia grave.