Ziconotida

Ações terapêuticas.

Analgésico.

Propriedades.

É um análogo sintético de um W-conopeptídeo MVIIA formado por 25 aminoácidos naturais, encontrado no veneno da serpente marinha Conus magus que bloqueia os canais de cálcio tipo N (CCN). Os CCN regulam a liberação de neurotransmissores em neurônios específicos, responsáveis pelo processamento medular da dor. Por união a estes receptores, a ziconotida inibe a corrente de cálcio sensível a voltagem nas vias nociceptivas principais e consequentemente inibe a liberação de neurotransmissores (incluindo a substância P), produzindo assim inibição da sinalização medular da dor. O fármaco é administrado por via intratecal durante 1 hora. Não parece ter um metabolismo significativo; apresenta uma união inespecífica com as proteínas plasmáticas (53%), sua meia-vida de eliminação é de 1,3 horas e apenas quantidades mínimas são recuperadas na urina.

Indicações.

Dor crônica grave em pacientes que requerem analgesia intratecal.

Posologia.

Aplica-se por via intratecal começando com 2,4 mg/dia e ajustando a dose de forma individual, sendo a dose máxima 21,6 mg/dia. A administração é feita em perfusão contínua através de um catéter intratecal, empregando uma sonda de perfusão mecânica implantada externa ou internamente.

Reações adversas.

As reações adversas assinaladas mais frequentemente foram confusão, nistagmo, náuseas, transtornos na marcha, visão turva, cefaleia, astenia, sonolência, transtornos da memória, delírios, reações maníacas ou paranoides, alucinações, depressão, deterioração das funções cognitivas.

Precauções.

A administração intratecal traz consigo o risco de provocar possíveis infecções graves, como meningite. O emprego em pacientes com insuficiência hepática ou renal deve ser cauteloso. Pode estar associado com sinais clínicos de miopatia ou rabdomiólise, casos em que o tratamento deve ser suspenso.

Interações.

Não foram realizados estudos nesse sentido.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.