Vismodegibe

Ações terapêuticas.

Antineoplásico.

Propriedades.

Trata-se de um fármaco inibidor da via de sinalização Hedgehog, disponível para uso por via oral. Através da proteína transmembrana smoothened (SMO), esta via orienta a ativação e a localização nuclear dos fatores de transcrição de oncogenes associados com glioma GLI (glioma-associated oncogene homolog 1) e a indução dos genes diana Hedgehog. Muitos destes genes estão relacionados com a proliferação, a sobrevida e a diferenciação celular. O fármaco é usado por via oral, apresenta alta taxa de ligação à albumina sérica (97%) e à ₁-glicoproteína ácida. Seu metabolismo compreende oxidação, glucuronidação e liberação do anel piridínico. A eliminação é realizada pelas vias fecal (82%) e urinária (4,4%). Sua meia-vida no estado de equilíbrio é estimada em 4 dias.

Indicações.

Câncer basocelular metastático e/ou localmente avançado.

Posologia.

Por via oral, 150 mg 1 vez ao dia.

Reações adversas.

As mais frequentemente citadas foram: alopécia, disgeusia, diarreia, náuseas, mialgias, perda de peso, fadiga.

Precauções.

Não doar sangue durante o tratamento nem durante os 24 meses posteriores à administração da última dose.

Interações.

Não associar com indutores potentes de CYP (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Pacientes com idade inferior a 18 anos. Gravidez e amamentação. Coadministração com erva-de-São-João (Hypericum perforatum).