Tolvaptana

Ações terapêuticas.

Tratamento da hiponatremia secundária à síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIHAD).

Propriedades.

Trata-se um antagonista seletivo do receptor de vasopressina V₂ com afinidade pelo receptor V₂ superior à da vasopressina-arginina natural, o que propicia aumento da diurese aquosa, redução da osmolaridade urinária e aumento da concentração de sódio. É rapidamente absorvido após sua administração oral, alcançando uma biodisponibilidade de cerca de 56%. A meia-vida é de 8 horas e a ligação a proteínas plasmáticas é de 98%. Sua metabolização é hepática e < 1% é eliminada em forma inalterada pela urina; o restante tem eliminação pelas vias fecal (59%) e urinária (40%).

Indicações.

Pacientes com hiponatremia secundária à síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIHAD).

Posologia.

Recomendam-se 15 mg uma vez ao dia até uma dose máxima de 60 mg para obter o nível desejado de natremia. Não é necessário modificar a dose em casos de insuficiência renal ou hepática leve ou moderada.

Reações adversas.

Sede, xerostomia, polaciúria, hipotensão ortostática, poliúria, tonturas, hiperglicemia, hipercalcemia, náuseas, pruridos, astenia, pirexia.

Precauções.

Controlar atentamente a natremia, a volemia e os eletrólitos séricos.

Interações.

A coadministração com "inibidores potentes" de CYP3A4 (cetoconazol, macrolídeos, diltiazem) pode aumentar as concentrações plasmáticas de tolvaptana. Com os "indutores" de CYP3A4 (barbitúricos, rifampicina) os níveis podem ser reduzidos até cerca de 87%.

Contraindicações.

Pacientes anúricos. Hipovolemia. Gravidez e amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco. Hiponatremia hipovolêmica.