Tolcapona

Ações terapêuticas.

Antiparkinsoniano.

Propriedades.

É um inibidor da enzima catecol-O-metil-transferase (COMT), a qual está envolvida no metabolismo da dopamina e da levodopa.

Indicações.

Doença de Parkinson. Pacientes parkinsonianos com ou sem flutuações, em associação com levodopa + benserazida ou levodopa + carbidopa.

Posologia.

Dose inicial: 100 mg três vezes ao dia; a primeira dose do dia deve ser administrada juntamente com a primeira de levodopa, a segunda e a terceira após respectivamente 6 e 12 horas. Dose de manutenção: 100 a 200 mg três vezes ao dia, conforme a dose de levodopa administrada e a resposta do paciente.

Reações adversas.

Discinesia, náuseas e outros efeitos adversos associados com a levodopa, os quais desaparecem com a redução da dose desse último. Diarreia. Aumento das concentrações plasmáticas das transaminases hepáticas.

Precauções.

A suspensão brusca da estimulação dopaminérgica provocada pela associação de tolcapona com levodopa pode dar origem à chamada síndrome neuroléptica maligna. Por isso, recomenda-se modificar a dose diária de levodopa, uma vez suspensa a administração de tolcapona. Em estudos de toxicologia, o fármaco não apresentou efeitos teratogênicos nem outros efeitos sobre a fecundidade e a reprodução. Não obstante, durante a gravidez recomenda-se utilizar o medicamento somente quando os benefícios justifiquem o possível risco para o feto. Não administrar durante a lactação, pois o fármaco é eliminado pelo leite materno. Não aumentar a dose de tolcapona para 600 mg diários em pacientes com insuficiência hepática ou renal, leve ou moderada.

Interações.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO) inespecíficos, como a fenelzina ou a tranilcipromina.

Contraindicações.

Hipersensibilidade à tolcapona.