Tofacitibine

Ações terapêuticas.

Antirreumático.

Propriedades.

Trata-se de um inibidor das quinases Janus (JAK) que compõem um grupo enzimático para transmissão de sinais derivados das interações das citocinas ou do receptor do fator de crescimento sobre a membrana celular nos processos da função celular imune e a expressão gênica. Sua indicação é na artrite reumatoide ativa de grau moderado a grave que não responde ao metotrexato, podendo ser empregada isoladamente ou associada a este ou outros antirreumáticos não-biológicos modificadores de doença (disease-modifying antirheumatic drugs, DMARD), recomendando-se não associá-lo com ciclosporina ou azatioprina (DMARD biológicos ou imunossupressores). A administração é feita por via oral e a distribuição é rápida e ampla. Liga-se a proteínas plasmáticas em aproximadamente 40%, especialmente à albumina. Sofre metabolismo hepático (70%) e cerca de 30% são eliminados por via renal.

Indicações.

Artrite reumatoide ativa de grau moderado ou grave.

Posologia.

Por via oral, com ou sem alimentos, 5 mg 2 vezes ao dia (10 mg/dia). Em pacientes com insuficiência renal ou hepática a dose a ser utilizada deve ser menor (5 mg ao dia).

Reações adversas.

Infecções do trato respiratório superior e do trato urinário, anemia, insônia, parestesias, celulite, herpes zoster, pneumonia, tumores malignos durante os tratamentos prolongados (pulmão, mama, linfomas), cefaleia, hipertensão, náuseas, vômitos, eritema, prurido.

Interações.

Com cetoconazol, ciclosporina, fluconazol, tacrolimo.

Contraindicações.

Insuficiência hepática grave. Pacientes com linfopenia ou neutropenia grave.