Tibolona

Ações terapêuticas.

Preventivo da síndrome climatérica.

Propriedades.

A tibolona é um esteroide estruturalmente relacionado com o noretinodrel que exerce efeitos hormonais na mulher pós-menopausada. Estes efeitos consistem de: supressão dos sintomas vasomotores, restabelecimento dos níveis normais de endorfinas, supressão da hipersecreção de gonadotropinas, prevenção da perda óssea. Quando à sua farmacocinética, a tibolona se absorve rapidamente após administração oral e sua excreção apresenta características bem conhecidas em esteroides similares, sendo as fezes a via preponderante. As taxas de excreção urinária (30%) e fecal (60%) evidenciam uma excreção quase completa. A meia-vida de eliminação baseada na radioatividade total é de aproximadamente 45 horas; não foi encontrada circulação enteroepática da droga ou de seus metabólitos. A tibolona é amplamente metabolizada no fígado e nos intestinos.

Indicações.

Tratamento dos transtornos associados com a menopausa natural ou cirúrgica - gerais: ondas de calor, sudorese, irritabilidade e osteoporose, e locais, como atrofia do epitélio urogenital e aumento da suscetibilidade a infecções vaginais.

Posologia.

Dose usual: 2,5 mg/dia, administrada de preferência no mesmo horário.

Reações adversas.

Os efeitos colaterais observados com maior frequência foram: aumento de peso, hemorragia uterina, aumento do pelo facial, retenção hídrica, edema pretibial e obesidade, distúrbios cutâneos, náuseas, cefaleias, vertigem, nervosismo, insônia, dor dorsal, nos braços e pernas.

Contraindicações.

Tumores hormônio-depen<->dentes conhecidos ou suspeitos, distúrbios cardiovasculares ou cerebrovasculares, hemorragia vaginal sem diagnóstico, distúrbios hepáticos graves. Gravidez.