Tesamorelina

Ações terapêuticas.

Redução do excesso de gordura abdominal em pacientes infetados com HIV com lipodistrofia.

Propriedades.

Trata-se de um peptídio precursor da tesamorelina produzido sinteticamente in vitro que se liga e estimula os receptores do hormônio liberador do hormônio de crescimento (GHRH). Este peptídio hipotalâmico atua sobre as células somatotróficas da hipófise estimulando a síntese e os pulsos de liberação do hormônio de crescimento endógeno, com propriedades anabólicas e lipolíticas. O hormônio interage com receptores específicos celulares incluindo osteoblastos, condrócitos, miócitos, hepatócitos e adipócitos, a maioria mediados primariamente por IGF-1 produzida no fígado e em tecidos periféricos. Após sua administração subcutânea na dose de 2 mg sua biodisponibilidade foi de cerca de 4% e sua meia-vida de eliminação de 26 a 38 minutos, tanto em pacientes sadios como infetados por HIV.

Indicações.

Redução do excesso de gordura abdominal em pacientes infetados com HIV com lipodistrofia.

Posologia.

Aplicar por via subcutânea 2 mg diários na pele do abdome e ir alternando por distintas zonas do mesmo.

Reações adversas.

Foram relatadas reações de hipersensibilidade ("rash" cutâneo, urticária), edemas periféricos, hiperglicemia, dores musculares, artralgias e no lugar de aplicação externa, prurido, dor, irritação.

Precauções.

Em pacientes que estejam utilizando corticoides para tratamento de insuficiencia suprarrenal, pode ser necessário um ajuste (aumento) da dose do corticoide.

Interações.

A tesamorelina pode alterar a biodisponibilidade de fármacos metabolizados pelas enzimas hepáticas CYP450 (ciclosporina, anticonvulsivantes, corticoides) e também inibe a enzima microssômica hepática 11b-hidroxiesteroide desidrogenase do tipo 1 (11bHSD-1) necessária para a conversão de cortisona em seu metabólito ativo cortisol em fígado e tecido adiposo.

Contraindicações.

Alteração do eixo do hipotálamo-hipofisário (hipopituitarismo, hipofisectomia etc.). Neoplasias. Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez.