Simeprevir

Ações terapêuticas.

Antiviral.

Propriedades.

Este fármaco é um inibidor específico da serina protease N53/4A do vírus da hepatite C (VHC) que é essencial para a replicação viral. A administração é feita por via oral, sua biodisponibilidade é da ordem de 62% e seu pico plasmático é alcançado em 4-6 horas. O fármaco é metabolizado no fígado pelo sistema CYP3A4, tem ampla distribuição e apresenta alta taxa de ligação (99%) a proteínas plasmáticas (albumina, a₁-glicoproteína ácida). Sofre eliminação biliar e fecal, sendo uma mínima parte ( < 1%) elimina na urina. Sua meia-vida é de 10-13 horas.

Indicações.

Hepatite crônica C (HCC).

Posologia.

Por via oral, 150 mg 1 vez ao dia durante 12 semanas, tomado com alimentos.

Reações adversas.

Relataram-se dispneia, prurido, náuseas, exantema, reações de fotossensibilidade, aumento da bilirrubinemia.

Precauções.

Este fármaco não deve ser empregado como monoterapia, e sim associado com outros agentes (ribavirina, alfapeginterferona 2b).

Interações.

Inibidores "potentes e moderados" do sistema CYP3A4 podem aumentar os níveis séricos deste antiviral. Já indutores "potentes e moderados" do sistema CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) reduzem suas concentrações plasmáticas e consequente risco de perda da atividade terapêutica.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Não associar com inibidores ou indutores do CYP3A4.