Sibutramina

Ações terapêuticas.

Anorexígeno. Antidepressivo.

Propriedades.

É um supressor do apetite antidepressivo, não relacionado com as anfetaminas, que inibe a recaptura de serotonina (5-HT) e de noradrenalina. A potencialização do efeito da serotonina (receptores HT2A/2C) e da noradrenalina (beta 1) no nível central seria responsável pela sensação de saciedade, enquanto que o efeito sobre os receptores noradrenérgicos periféricos (beta 3) provocaria um aumento no gasto calórico por aumento da taxa metabólica. A sibutramina é bem absorvida por via oral e sofre intenso metabolismo de primeira passagem hepática, dando origem a metabólitos ativos. Sua meia-vida é de 1,1 hora e a dos seus principais metabólitos ativos é de 14 a 16 horas; liga-se a proteínas plasmáticas em cerca de 97% (sibutramina) e 94% (metabólitos ativos). É eliminada por metabolização e os metabólitos são eliminados preferencialmente pela urina.

Indicações.

Tratamento da obesidade no início de um programa de exercícios e dieta.

Posologia.

Adultos: 10 mg/dia, administrados pela manhã com ou sem alimentos. Duração do tratamento até redução significativa de peso: 4 semanas. Não se realizaram estudos clínicos em pacientes com mais de 65 anos.

Superdosagem.

Não se registraram casos de superdose até o momento. Caso ocorram, deve ser feito monitoramento das funções respiratórias e cardíacas e do estado de outros sinais vitais.

Reações adversas.

Cefaleia, boca seca, insônia, rubor, calor, taquicardia, hipertensão, palpitações, anorexia, constipação, náuseas, dispepsia, vertigem, parestesias, dispneia, sudoração, alterações do paladar, dismenorreia. Em geral estes efeitos cedem com o tempo e não requerem suspensão do tratamento.

Precauções.

Evitar sua administração conjunta com IMAO. Suspender os IMAO 2 semanas antes de iniciar o tratamento com sibutramina, ou suspender a sibutramina 2 semanas antes de iniciar a administração de IMAO. Não associar com outros anorexígenos de ação central. Administrar com precaução em pacientes com hipertensão preexistente ou com doença coronariana. Aconselha-se abster-se de conduzir veículos ou operar máquinas pesadas. Não se recomenda o uso em menores de 18 anos e maiores de 65 anos, em grávidas ou durante a lactação. Durante o tratamento com sibutramina, a gravidez deve ser evitada através de métodos adequados com a finalidade de prevenir os potenciais efeitos adversos sobre o feto.

Interações.

Cetoconazol: inibição do metabolismo hepático da sibutramina (inibição da isoenzima CYP 3A4 do citocromo P-450). Cimetidina: não modifica a eliminação de sibutramina em grau clinicamente significativo. Álcool: apesar da não existência de dados não específicos, recomenda-se evitar o consumo de álcool. IMAO: evitar sua administração conjunta com IMAO; devem suspender-se os IMAO pelo menos 2 semanas antes de iniciar o tratamento com sibutramina, ou suspender a sibutramina 2 semanas antes de iniciar o tratamento de IMAO. Anorexígenos centrais: não administrar juntamente com nenhum outro agente de ação central para o tratamento da obesidade. Anticoncepcionais orais: podem ser administrados conjuntamente.