Rupatadina

Ações terapêuticas.

Antialérgico.

Propriedades.

Trata-se de um anti-histamínico seletivo dos receptores H₁ periféricos. Possui ação prolongada e tem a propriedade de produzir sedação. Além disto, possui propriedades antialérgicas tais como a inibição da desgranulação de mastócitos induzida por estímulos imunológicos e não imunológicos, e a inibição da liberação de citocinas, particularmente do fator de necrose tumoral (TNF) por mastócitos e monócitos humanos. Segundo estudos realizados in vitro e in vivo, a rupatadina bloqueia os receptores do fator ativador de plaquetas (platelet-activating factor, PAF). Até o momento, a relevância clínica destes achados é desconhecida. Após sua administração por via oral o fármaco é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal, com um tempo necessário para alcançar a concentração plasmática máxima (C_máx) de aproximadamente 45 minutos. A C_máx média foi de 2,2 ng/ml após uma única dose oral de 10 mg e 4,6 ng/ml após uma única dose oral de 20 mg. A ligação a proteínas plasmáticas é de 98,5 a 99%. A ingesta de alimentos não modifica a C_máx, ao passo que aumenta a área sob a curva (area under curve, AUC) em aproximadamente 23%. Sofre metabolismo pré-sistêmico considerável quando é administrada por via oral; a quantidade de substância ativa inalterada encontrada na urina e fezes é praticamente desprezível. Alguns dos metabólitos produzidos, tais como a desloratadina e seus metabólitos hidroxilados, conservam atividade anti-histamínica e podem contribuir parcialmente para a ação farmacológica do fármaco. Estudos de metabolismo in vitro indicaram que a rupatadina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450.

Indicações.

Tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e perene.

Posologia.

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: via oral, 10 mg uma vez por dia, com ou sem alimentos.

Superdosagem.

Até o momento, não houve registro de superdosagem. Caso ocorra, recomenda-se implementar tratamento sintomático e medidas de suporte.

Reações adversas.

As principais reações adversas incluem sonolência, astenia e fadiga. Menos frequentemente observaram-se boca seca, faringite, dispepsia, aumento do apetite e rinite.

Precauções.

Administrar com precaução a pacientes maiores de 65 anos devido a um possível incremento em sua concentração plasmática como consequência da diminuição do metabolismo hepático de primeira passagem. Dada a ausência de estudos clínicos em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes com idade inferior a 12 anos, recomenda-se não administrar nessas condições. Não utilizar em mulheres grávidas ou em período de amamentação, exceto quando os benefícios para a mãe superarem os possíveis riscos para o feto ou bebê.

Interações.

Apesar de que a administração conjunta com eritromicina induza aumento das concentrações plasmáticas de rupatadina sem aumento da ação farmacológica nem aparição de reações adversas, recomenda-se não administrar estes fármacos simultaneamente. A coadministração com cetoconazol produz aumento das concentrações plasmáticas de rupatadina devido a uma possível inibição do metabolismo hepático de primeira passagem desta última. Por isto, recomenda-se não administrar os fármacos de forma conjunta. Dado que a rupatadina é metabolizada no fígado principalmente pela isoenzima CYP3A4 do sistema do citocromo P450, recomenda-se evitar sua administração com fármacos inibidores desta isoenzima. O uso simultâneo com álcool etílico ou depressores do SNC pode potencializar os efeitos depressores de ambos medicamentos. A administração juntamente com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) pode prolongar e intensificar os efeitos depressores do SNC da rupatadina.

Contraindicações.

Hipersensibilidade à substância.