Roquitamicina
Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
Trata-se de um antibiótico semissintético, ativo por via oral, que pertence ao grupo dos macrolídeos ketolídeos. Seu principal mecanismo de ação é como bacteriostático, inibindo a síntese protéica por sua união à subunidade 50S dos ribossomas bacterianos. Além disto, possui atividade bactericida em concentrações próximas à concentração inibitória mínima (MIC). A roquitamicina é regularmente ativa contra bactérias resistentes à eritromicina. É especialmente utilizada para o tratamento de infecções intracelulares, já que não somente é captada pelos macrófagos e pelas células polimorfonucleares, como também estimula o efeito bactericida destas células. A roquitamicina atua sobre microrganismos aeróbios e anaeróbios Gram-positivos, inclusive sobre bactérias produtoras de betalactamase (estreptococos, estafilococos, pneumococos, peptococos, clostrídios, corinebactérias, pepto-estreptococos) e sobre alguns microrganismos Gram-negativos (H. influenzae, B. pertussis, N. gonorrhoeae, Bacteroides, Chlamydia, Campilobacter e Legionella pneumophila). Ademais, a roquitamicina tem atividade sobre bactérias intracelulares como Ureaplasma e Mycoplasma pneumoniae. É rapidamente absorvida por via oral, sem sofrer inativação pelo suco gástrico, apresentando uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%. Após ser absorvida, distribui-se pelos tecidos, onde é rapidamente metabolizada transformando-se em 10-OH-roquitamicina, leucomicina A7 e leucomicina V, os quais possuim atividade antibacteriana. A união a proteínas plasmáticas é aproximadamente da ordem de 30%. A roquitamicina e seus metabólitos são eliminados principalmente na bile e aproximadamente 1-2% na urina.
Indicações.
Infecções bacterianas agudas e crônicas produzidas por bactérias sensíveis à roquitamicina. Amigdalite, faringite, bronquite, pneumonia, pneumonia por micoplasma, broncopneumonia, foliculite, furunculose, erisipela, celulite, linfadenite, infecções periodontais, otite, sinusite, enfermidade pélvica inflamatória, clamidíase e erradicação do Helicobacter pylori. Está especialmente indicada em pacientes alérgicos à penicilina e outros antibióticos betalactâmicos.
Posologia.
Dose usual: via oral (antes das refeições): 400 mg a cada 12 horas. A duração do tratamento oscila entre 5 a 14 dias, conforme a gravidade da infecção.
Superdosagem.
Até o presente não foram registrados casos de superdosagem.
Reações adversas.
As principais reações adversas incluem prurido, urticária, náuseas, sensação de distensão abdominal e alteração das enzimas hepáticas.
Precauções.
Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática grave. Não administrar a mulheres grávidas e em período de amamentação, salvo se os benefícios para a mãe superarem os potenciais riscos para o feto e o lactente. Estudos in vitro e em animais de experimentação demostraram que a roquitamicina não é teratogênica, não é mutagênica e não possui efeitos embriotóxicos.
Interações.
Desconhece-se existência de interações com outros fármacos. Não obstante, considerando que outros macrolídeos apresentam interações com derivados do ergot e com a carbamazepina, recomenda-se administrar roquitamicina com precaução a pacientes que se encontrem sob tratamento com estes fármacos.
Contraindicações.
Hipersensibilidade aos macrolídeos.