Rizatriptana

Ações terapêuticas.

Antienxaquecoso.

Propriedades.

É um agonista seletivo dos receptores 1D da serotonina (5-hidroxitriptamina1D). Utilizado no tratamento da enxaqueca, sua ação pode iniciar-se em torno dos 30 minutos posteriores à administração por via oral, embora alguns pacientes possam não responder à primeira dose e sim às doses subsequentes.

Indicações.

Tratamento agudo de crises de enxaqueca, com ou sem aura.

Posologia.

Crise aguda de enxaqueca: uma dose única de 5 mg a 10 mg. A dose limite por dia é de 30 mg. Caso seja necessária uma nova administração, deve-se aguardar pelo menos 2 horas antes de tomar a dose seguinte. Em pacientes sob tratamento com betabloqueadores, a dose máxima por tomada é de 5 mg, e a dose máxima diária é de 15 mg.

Superdosagem.

É possível a ocorrência de síncope, hipertensão, outras alterações cardiovasculares (bradicardia, arritmias), enjoos, incontinência. Em caso de superdose, recomenda-se utilizar lavagem gastrintestinal, administrar carvão ativado e tratamento de suporte sintomático, com monitoração contínua do ECG durante pelos menos 12 horas após a ingestão, mesmo na ausência de sintomas.

Reações adversas.

Enjoos, sonolência, astenia, fadiga.

Precauções.

Administrar somente a pacientes com diagnóstico confirmado de enxaqueca. Não administrar em casos de enxaqueca basilar ou hemiplégica, em cefaleias atípicas ou possivelmente originadas em condições médicas severas como ruptura de aneurisma e acidente vascular cerebral, e em outras condições em que a vasoconstrição resultante da medicação possa tornar-se contraproducente. É recomendável realizar uma avaliação prévia do estado cardiovascular em diabéticos ou em pacientes com antecedentes próprios ou familiares de coronariopatias, em fumantes e em hipertensos. Em função da falta de estudos adequados, recomenda-se não utilizar em menores de 18 anos, nem em mulheres lactantes. Na gravidez: evitar sua administração a menos que os benefícios esperados superem os riscos potenciais.

Interações.

Agonistas da 5-HT (sumatriptano): evitar a administração conjunta. Ergotamina e alcaloides do ergot, diidroergotamina, metisergida: evitar a administração conjunta, devido ao risco de efeitos adversos vasospásticos aditivos. Inibidores da monoaminoxidase (IMAO): aumento da concentração plasmática do rizatriptano e de seu metabólito ativo (N-monodesmetil-rizatriptano). Evitar a administração do rizatriptano em pacientes sob tratamento com IMAO, os que receberam ou venham a receber IMAO no período de 2 semanas antes ou após a administração deste fármaco. Betabloqueadores (propranolol, nadolol, metoprolol): inibição da metabolização de primeira passagem do rizatriptano, com consequente aumento de sua concentração plasmática; nestes casos, reduzir a dose de rizatriptano em 50%. Com os betabloqueadores timolol e atenolol não se prevêem interações farmacológicas.

Contraindicações.

Pacientes que recebem, receberam ou venham a receber IMAO em um período de 2 semanas antes ou após a administração de rizatriptano. Hipertensão arterial não-controlada. Coronariopatias (angina de peito, antecedentes de infarto do miocárdio, isquemia silenciosa documentada), suspeita de coronariopatia ou angina de Prinzmetal. Hipersensibilidade ao rizatriptano.