Rimonabanto

Ações terapêuticas.

Antagonista CB1.

Propriedades.

É um antagonista seletivo do receptor canabinoide-1 (CB1) que inibe os efeitos farmacológicos dos agonistas canabinoides in vivo e in vitro. É sabido que o sistema endocanabinoide é uma estrutura fisiológica presente no cérebro e tecidos periféricos (incluindo adipócitos) que afeta o equilíbrio energético, o metabolismo de carboidratos (glicosa) e lipídeos, o peso corporal; No nível de neurônios do sistema mesolímbico modula a ingesta de alimentos, especialmente gorduras e doces. É administrado por via oral e conforme seja em jejum ou acompanhando uma refeição gordurosa a concentração plasmática máxima se incrementa em cerca de 67% e 48% respectivamente. Possui uma elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (99,9%), é metabolizado via CYP3A e via amido-hidrolase hepática, sendo sua eliminação pelas fezes (86%) na forma de droga inalterada e metabólitos e 3% por via urinária.

Indicações.

Obesidade (IMC > 30 kg/m²) ou sobrepeso (IMC > 27 kg/m²) como coadjuvante da dieta e o exercício em pacientes com patologias associadas, como dislipidemia ou diabetes do tipo 2.

Posologia.

Por via oral, 20 mg ao dia em uma única tomada antes do café da manhã. O tratamento deve ser acompanhado de uma dieta baixa em calorias.

Reações adversas.

As reações menos frequentes observadas foram ansiedade, enjoos, náuseas, depressão, alteração do humor, diarreia, irritabilidade, insônia, sensação de sufocamento.

Interações.

A administração concomitante com agentes inibidores ou indutores do CYP3A4 pode aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas do rimonabanto.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco, insuficiência hepática ou renal grave, psicopatias graves, depressão maior, gravidez e amamentação.