Retigabina

Ações terapêuticas.

Antiepiléptico.

Propriedades.

Este moderno anticonvulsivante atua abrindo os canais neuronais de potássio (KCNQ2 e KCNQ3), com o que se consegue estabilizar o potencial de membrana em repouso controlando a excitabilidade elétrica sublimiar nos neurônios e prevenindo a aparição de descargas de potenciais de ação epileptogênicos. É possível que a retigabina possua outros mecanismos ainda não bem reconhecidos. Relatou-se que a retigabina apresentou eficaz atividade de aumento do limiar de indução de crises epilépticas em vários modelos experimentais (eletrochoque máximo, picrotoxina, pentetrazol) e também demonstrou propriedades inibitórias em casos de estimulação completa ou repetida. É administrada por via oral, e sua absorção ocorre rapidamente no trato gastrintestinal, alcançando níveis máximos entre 0,5 e 2 horas após. Sua biodisponibilidade é da ordem de 60%, possui uma elevada taxa de ligação a proteínas séricas (80%) e sofre ampla metabolização; sua eliminação renal é alta (84%) e somente cerca de 14% são eliminados pelas fezes.

Indicações.

Tratamento complementar das crises parciais com ou sem generalização secundária em adultos com epilepsia.

Posologia.

Por via oral como dose inicial, 100 mg 3 vezes ao dia (300 mg) para ir aumentando progressivamente ao ritmo de 150 mg por semana segundo a resposta terapêutica, com ou sem alimentos. A dose máxima é de 1.200 mg por dia, e não foi verificada maior eficácia com doses superiores. Em pacientes com insuficiência renal de moderada a grave recomenda-se uma redução de cerca de 50% da dose inicial (150 mg) e aumentar 50 mg por semana; a mesma estratégia deve ser adotada com pacientes de idade avançada ( > 70 anos).

Precauções.

Durante as primeiras 8 semanas de tratamento foram comunicados transtornos psiquiátricos (psicose, estado confusional, alucinações), urinários (retenção urinária, disúria), cardíacos (prolongamento do intervalo QT), razão pela qual os pacientes deverão ser informados destes possíveis efeitos.

Interações.

A fenitoína e a carbamazepina podem reduzir a biodisponibilidade da retigabina em 35% e 33% respectivamente. Podem aumentar os níveis séricos de digoxina em caso de administração conjunta, e pode haver prolongamento da duração da anestesia pelo tiopental. A retigabina pode afetar os resultados laboratoriais (elevação) de dosagem de bilirrubina.

Contraindicações.

Pacientes com idade inferior a 18 anos. Hipersensibilidade ao fármaco.