Ranolazina

Ações terapêuticas.

Antianginoso.

Propriedades.

É um agente antianginoso-anti-isquêmico para o tratamento da angina de peito crônica, especialmente naqueles pacientes que não mostraram resposta satisfatória a outros fármacos antianginosos. Seu mecanismo de ação não é totalmente conhecido, porém sabe-se que não depende da redução do trabalho miocárdico ou da pressão arterial. É administrado por via oral e sua absorção pelo trato gastrintestinal se processa de forma variável, alcançando um pico plasmático entre a 2ª e 5ª hora após a ingestão. Apresenta união em cerca de 62% às proteínas plasmáticas. Sofre uma extensa biotransformação metabólica no fígado pelo CYP3A e no intestino, sendo eliminado pela urina (75%) e fezes (25%).

Indicações.

Insuficiência coronariana. Angina de peito crônica.

Posologia.

Administra-se por via oral, iniciando com 500 mg 2 vezes ao dia, para em seguida ir aumentando até 1.000 mg, 2 vezes ao dia.

Reações adversas.

Foram observados como os mais frequentes: cefaleia, enjoos, náuseas, constipação, astenia, boca seca, vômitos, palpitações, vertigens, zumbidos nos ouvidos.

Precauções.

Este fármaco não deverá ser associado com agentes capazes de prolongar o intervalo QT. Recomenda-se empregar com precaução e sob vigilância em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Interações.

A ranolazina não deve ser associada com outros agentes inibidores do sistema CYP3A como cetoconazol, verapamil, diltiazem, macrolídeos, inibidores das proteases, pois nesses casos os níveis plasmáticos do antianginoso seriam aumentados. A co-administração com digoxina pode elevar os níveis séricos do cardiotóxico.

Contraindicações.

Pacientes com intervalo QT prolongado, insuficiência hepática grave, hipersensibilidade ao fármaco.