Plerixafor

Ações terapêuticas.

Mobilização de células-mãe hematopoiéticas em pacientes com linfomas ou mieloma múltiplo.

Propriedades.

Trata-se de um derivado biciclamo, antagonista seletivo reversível do receptor de quimiocina CXCR4 e que bloqueia seu ligante próprio, o fator derivado de células do estroma a1(SDF-1a), também conhecido como CXCL12. A leucocitose gerada pelo plerixafor proporciona o surgimento tanto de células maduras como pluripotentes na circulação sistêmica. As células CD34+ mobilizadas são funcionais e capazes de regenerar-se com capacidade de povoamento. Após sua aplicação por via SC, alcança sua concentração máxima em 30-60 minutos, tem taxa de ligação com proteínas plasmáticas parcial (58%), não é metabolizado in vitro nos microssomas hepáticos humanos e, finalmente, é eliminado inalterado por via urinária (70%).

Indicações.

Em combinação com G-CSF para potencializar a mobilização de células-mãe hematopoiéticas para o sangue periférico com vistas a sua colheita e posterior transplante autólogo em pacientes com linfoma ou mieloma múltiplo.

Posologia.

Emprega-se por via subcutânea (SC) em dose de 0,24 mg/kg de peso/dia em um prazo de 6 a 11 horas antes de iniciar a aférese. Recomenda-se que a dose não supere 40 mg/dia.

Reações adversas.

Comunicou-se a ocorrência de cefaleia, enjoos, náuseas, reações alérgicas, eritema, insônia, diarreia, secura de boca, hipotensão ortostática, esplenomegalia, hiperidrose, reação no local da aplicação.

Precauções.

Durante a terapia devem realizar-se estudos hematológicos de controle, dado que estudos clínicos mostraram ocorrência de hiperleucocitose e trombocitopenia.

Interações.

Não foram realizados estudos de interações.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao princípio ativo.