Pembutolol

Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo.

Propriedades.

É um bloqueador não-seletivo dos receptores beta-adrenérgicos (beta₁ e beta₂) que parece ter certa atividade simpatomimética intrínseca. Em estudos clínicos observou-se que o pembutolol reduz a frequência cardíaca de maneira similar ao propranolol, apesar de que a sua potência é quatro vezes maior. Os mecanismos que mediam os efeitos anti-hipertensivos não foram esclarecidos, mas se estima que alguns fatores relacionados seriam: a) inibição competitiva com as catecolaminas a nível periférico; e b) supressão da secreção de renina por bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos renais. É rapidamente absorvido após a administração oral; liga-se às proteínas plasmáticas entre 80% e 98%; não foi observado acúmulo após oito dias de tratamento com 40 mg diários. O pembutolol é metabolizado por conjugação e oxidação; os metabólitos são excretados principalmente na urina. Sua meia-vida de eliminação plasmática é de 20 horas; em idosos pode ser prolongada a 25 horas e em pacientes em diálise renal chega a 100 horas.

Indicações.

Hipertensão arterial suave a moderada; como monoterapia ou associado a outros anti-hipertensivos (diuréticos tiazídicos).

Posologia.

Dose inicial e de manutenção: 20 mg em uma tomada diária.

Superdosagem.

Não existe experiência clínica. Esperam-se efeitos similares aos da superdose de outros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina), hipotensão (administrar dopamina, dobutamina ou levarterenol e, em casos refratários, glucagon), broncospasmo (administrar um agonista beta₂ ou isoproterenol) e insuficiência cardíaca aguda (administrar dobutamina e glucagon). Em caso de bloqueio cardíaco administrar isoproterenol ou utilizar um marca-passo cardíaco transvenoso.

Reações adversas.

Astenia, precordialgias, diarreias, náuseas, dispepsia, tonturas, fadiga, cefaleia, insônia, tosse, infecção do trato respiratório superior, sudação excessiva, impotência sexual.

Precauções.

Usar com precaução em pacientes com insuficiência cardíaca, mesmo que estejam compensados com diuréticos e digitálicos. Com a retirada brusca do fármaco foi observada exacerbação da doença cardíaca isquêmica, por isso deve-se reduzir a dose de forma gradual em um período de uma a duas semanas. Os pacientes devem ser monitorizados de perto; se ocorrem manifestações de tônus vagal excessivo (hipotensão, braquicardia profunda) podem ser corrigidas com atropina (1 a 3 mg, IV, em várias doses). O pembutolol pode esconder sintomas e sinais premonitórios da hipoglicemia nos pacientes diabéticos, ou mascarar certos sinais clínicos da tirotoxicose; se houver suspeita de que o paciente está desenvolvendo esse transtorno, deve-se evitar a retirada abrupta do pembutolol, pois poderia precipitar uma "tormenta tireóidea". Não utilizar em mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa se a mãe vai receber pembutolol. Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças.

Interações.

Lidocaína: podem ser necessárias doses de carga maiores para conseguir a mesma ação, pois o pembutolol incrementa o volume de distribuição da lidocaína. O pembutolol, combinado com álcool, incrementou o número de erros no ensaio de função psicomotora olho-mão. Não deve ser utilizado em pacientes que recebem fármacos que causam diminuição das catecolaminas. Com antagonistas do cálcio foi observado sinergismo hipotensor, com arritmias e bradicardia.

Contraindicações.

Choque cardiogênico, bradicardia sinusal, bloqueio A-V de segundo e terceiro graus, asma brônquica, hipersensibilidade ao fármaco.