Palonosetrona

Ações terapêuticas.

Antiemético. Antinauseoso.

Propriedades.

É um antagonista seletivo de receptores de serotonina subtipo 3 (5-HT₃). Os receptores serotoninérgicos 5-HT₃ estão localizados nas terminações nervosas do nervo vago na zona central e periférica da área postrema de ativação dos quimiorreceptores. Acredita-se que os agentes quimioterapêuticos produzam náuseas e vômitos em decorrência da liberação de serotonina das células enterocromafins do intestino delgado e que esta liberação produz a ativação dos receptores 5-HT₃ situados em ramos aferentes do vago, iniciando assim o reflexo emético. A palonosetrona liga-se a proteínas plasmáticas (aproximadamente 60%) e é metabolizada no fígado, aproximadamente 50% são convertidos a dois metabólitos, N-óxido-palonosetrona e 6-S-hidroxi-palonosetrona, com afinidade muito baixa pelo receptor 5-HT₃. Estudos in vitro indicaram que as isoenzimas CYP2D6, e em menor extensão CYP3A e CYP1A2, estão envolvidas em seu metabolismo. O fármaco é eliminado principalmente por via renal.

Indicações.

Prevenção das náuseas e vômitos associados à quimioterapia.

Posologia.

Dose: em infusão intravenosa, 0,25 mg como dose única 30 minutos antes do início da sessão de quimioterapia.

Superdosagem.

Não existe antídoto para a palonosetrona. Em caso de superdosagem, recomenda-se instituir medidas de suporte.

Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem cefaleia, rubor facial, constipação, enjoos, fadiga, hipotensão ou hipertensão, ambliopia, dispepsia, boca seca, soluços, fadiga, fraqueza, perda do apetite, vertigens, sonolência, parestesia.

Precauções.

Administrar com precaução a pacientes que apresentam ou tenham desenvolvido prolongamentos dos intervalos de condução cardíaca, principalmente do intervalo QTc; entre eles citam-se pacientes com hiperpotassemia, hipomagnesemia, sob tratamento com diuréticos, com síndrome QT congênita, sob tratamento com drogas antiarrítmicas ou outras drogas que induzam prolongamento do intervalo QT, e tratamento com altas doses acumulativas de antraciclinas. A segurança e eficácia da palonosetrona não foi avaliada em pacientes com idade inferior a 18 anos. Não há necessidade de ajustar a dose para pacientes com idade superior a 65 anos.