Norgestrel
Ações terapêuticas.
Progestagênio.
Propriedades.
É um progestagênio completamente sintético, bem absorvido no trato gastrintestinal e utilizado em contracepção oral como agente único. O mecanismo de ação como anticoncepcional não está bem esclarecido, porém sabe-se que suprime a ovulação em algumas pacientes, interfere na implantação e altera a consciência do muco cervical. Como todos os progestagênios, o norgestrel favorece a transformação do endométrio proliferativo em secretor. Inibe a liberação de gonadotrofinas hipofisárias, prevenindo a maturação folicular e a ovulação. Inibe a contratilidade uterina. A resposta aos progestagênios nos tecidos-alvo depende de um estímulo estrogênico prévio.
Indicações.
Anticoncepcional.
Posologia.
Administra-se 0,075 mg por dia, a partir do primeiro ciclo e em forma contínua, mesmo durante a menstruação e durante o período que se deseja evitar a fecundação. Para garantir a eficácia contraceptiva, o período entre tomadas não deve superar 24 horas. Se a mulher esquecer uma dose, deve ser instruída para tomá-la assim que lembrar-se e continuar com as doses seguintes no horário habitual, sem deixar passar um único dia. Se esquecer duas doses, deve tomar uma delas assim que lembrar-se e a segunda no mesmo dia no horário habitual, além disso deve utilizar um método contraceptivo não-hormonal até completar a tomada de quatorze doses, quando a medicação pode ser considerada regularizada. Se forem omitidas mais de duas doses, interromper o tratamento imediatamente e utilizar um método anticoncepcional não hormonal até que uma gravidez seja devidamente descartada.
Reações adversas.
Sangramento, alteração no fluxo menstrual, amenorreia, edema, aumento ou diminuição de peso, alterações na erosão e na secreção cervical, icterícia colestática, erupções (alérgicas), melasma ou cloasma, depressão mental.
Precauções.
O hábito de fumar incrementa os riscos de efeitos adversos cardiovasculares sérios; o problema é maior em mulheres que fumam mais de 14 cigarros por dia e em mulheres com mais de 35 anos. Os progestagênios devem ser suspensos se a paciente sofrer uma perda repentina da visão, protose, diplopia ou enxaqueca; se o exame de olho indicar edema papilar ou lesões vasculares da retina deve-se evitar a administração de protestagênios. Os progestagênios podem causar dano fetal quando administrados durante os primeiros quatro meses de gravidez (masculinização do feto feminino, hipospadia, defeitos no coração e nos membros). Esses fármacos podem causar retenção de líquidos, por isso as condições que podem ser afetadas por esse efeito devem ser supervisionadas na administração: epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal. Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de depressão. O efeito do fármaco no lactante é desconhecido, os progestagênios apresentam-se no leite. A segurança e a eficácia do fármaco em crianças não foram estabelecidas.
Interações.
Quando combinados com estrogênios, observaram-se tromboflebite, embolia pulmonar, trombose e embolia cerebral, aumento da pressão ocular, alterações na libido, tonturas, fadiga, dor nas costas, dor de cabeça, hirsutismo, síndrome pré-menstrual, nervosismo, eritema nodoso, erupção hemorrágica, prurido.
Contraindicações.
Tromboflebite, desordens tromboembólicas, apoplexia cerebral ou pacientes com antecedentes dessas condições. Carcinoma de mama suspeito ou conhecido. Sangramento vaginal não-diagnosticado. Aborto. Gravidez. Antecedentes de gravidez ectópica. Actnomicose genital.