Norelgestromina + Etinilestradiol

Ações terapêuticas.

Contraconceptivo.

Propriedades.

Trata-se de um moderno contraceptivo de aplicação local (adesivo dérmico) que atua através do mecanismo de supressão das gonadotropinas pela ação estrogênica (do etinilestradiol) e progestacional (da norelgestromina). O principal mecanismo de ação é a inibição da ovulação, porém também produz alterações no endométrio e no muco cervical. Emprega-se na forma de adesivo transdérmico contendo, em cada unidade, norelgestromina (NGMN) associada ao etinilestradiol (EE). O platô de concentração plasmática é alcançada 48 horas após a aplicação. A distribuição sistêmica é ampla; a norelgestromina e o norgestrel (metabólito sérico) ligam-se de forma elevada ( > 97%) às proteínas séricas, à globulina ligadora de hormônios sexuais e à albumina, especialmente o etinilestradiol. A norelgestromina sofre metabolismo hepático, enquanto o etinilestradiol é metabolizado dando origem a vários produtos hidroxilados e conjugados. Sua principal via de eliminação é renal e pelas fezes. A meia-vida de eliminação após retirada do adesivo foi estimada em 28 horas para a norelgestromina e 17 horas para o etinilestradiol.

Indicações.

Anticoncepção feminina.

Posologia.

Aplicar o adesivo transdérmico sobre uma área de pele sadia, sem secar, sem pelos e limpa (glúteo, abdome, face externa do braço ou parte superior do dorso) a cada semana. Cada adesivo consecutivo deverá ser aplicado em uma zona cutânea diferente da anterior. Se a mulher estava recebendo um anovulatório oral combinado, o tratamento deverá ser iniciado no primeiro dia da hemorragia por privação hormonal; se estava unicamente com progestágenos, pode-se fazer a alteração de tratamento a qualquer dia, porém será aconselhável utilizar, durante os primeiros 7 dias, um método contraceptivo de barreira.

Reações adversas.

Os efeitos adversos assinalados mais frequentemente foram: aumento de peso, fibroadenose mamária, flatulência, náuseas, dispepsia, enjoos, enxaqueca, astenia, labilidade emocional, dismenorreia, vaginite, aumento do tamanho das mamas, depressão, acne, prurido, rash cutâneo.

Precauções.

Recomenda-se acompanhar as mulheres com fatores de risco vascular ou com antecedentes de trombose venosa ou arterial (hipertensão arterial, diabetes, hipercolesterolemia, obesidade, tabagismo, doença coronariana ou cardíaca, antecedentes familiares).

Contraindicações.

Hipersensibilidade aos princípios ativos, tromboembolismo, tromboflebite, enxaqueca com aura focal, câncer de endométrio, hemorragias sem diagnóstico, tumores hepáticos (adenoma ou carcinoma), câncer de mama.