Nabumetona

Ações terapêuticas.

Anti-inflamatório, analgésico e antipirético.

Propriedades.

É um novo anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que apresenta atividade analgésica e antipirética. Seu mecanismo de ação é similar ao de outros AINE e envolve a inibição da síntese de prostaglandinas. A nabumetona é um pró-fármaco que se transforma no metabólito ativo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA) no fígado. É bem absorvido por via oral; o 6MNA possui farmacocinética monocompartimental, circula ligado às proteínas plasmáticas em mais de 99% e a fração livre é proporcional à dose para quantidades ingeridas entre 1.000 mg (fração livre 0,2% a 0,4%) e 2.000 mg (fração livre 0,6% a 0,8%). Os alimentos favorecem sua absorção e o pico plasmático é um terço mais elevado que na administração sem alimentos. Os antiácidos compostos por sais de alumínio não interferem na sua absorção. O 6MNA é metabolizado no fígado e possui uma meia-vida de 24 horas. A nabumetona possui menor capacidade de inibir a agregação plaquetária que o naproxeno e após uma semana de tratamento com a mesma observou-se que não havia modificação significativa do tempo de sangramento. A insuficiência renal não afeta a farmacocinética da nabumetona devido ao extenso metabolismo hepático do 6MNA; no entanto, seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal, portanto alguns efeitos adversos causados por esses metabólitos poderiam ser incrementados nos pacientes com disfunção renal.

Indicações.

Artrose e artrite reumatoide. Reumatismos extra-articulares (tendinite, bursite, sinusite, torções musculares).

Posologia.

Dose inicial: 1.000 mg/dia, em uma ou duas tomadas. Se o paciente não responder adequadamente a dose diária pode ser incrementada com 1.500 a 2.000 mg, em uma ou duas tomadas.

Superdosagem.

Para o tratamento da superdose requerem-se esvaziamento gástrico e medidas de ação de suporte sintomático.

Reações adversas.

Diarreia, dispepsia, dor abdominal (12% a 14% de incidência). Constipação, náusea, flatulência, tontura, cefaleias, prurido, erupções, zumbido, edema (3% a 9%).

Precauções.

O grupo dos AINE foi associado com o surgimento de algumas alterações patológicas renais na administração a longo prazo em animais. Podem provocar elevação das enzimas hepáticas circulantes até limites superiores dos valores normais; se essa alteração for observada e persistir ou piorar, a administração de nabumetona deve ser suspensa. Usar com precaução em pacientes com disfunção hepática e nos que possuem antecedentes de insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão e outros transtornos que podem ser agravados pela retenção de líquidos que foi observada ocasionalmente com a nabumetona. Esse fármaco pode causar fotossensibilização; apesar de não ter sido demonstrado um efeito carcinógeno em animais, ensaios com linfócitos indicaram que pode induzir aberrações cromossômicas. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Devido à importância das prostaglandinas nas últimas etapas da gravidez, sua administração deve ser evitada durante o terceiro trimestre. A lactação deve ser suspensa. A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Interações.

Varfarina: é deslocada da sua ligação às proteínas plasmáticas pela nabumetona. Similar efeito poderia ser observado sobre outros fármacos.

Contraindicações.

Hipersensibilidade à nabumetona. Pacientes nos quais os AINE (ácido acetilsalicílico ou outros) induzem asma, urticária ou outras reações de tipo alérgico.