Metilprednisolona, aceponato

Ações terapêuticas.

Corticoide (tópico).

Propriedades.

Trata-se de um glicocorticoide sintético com reduzida atividade mineralocorticoide que, na forma de sal aceponato, é de uso tópico local em diferentes formas farmacêuticas (creme, pomada, emulsão, solução). A metilprednisolona (MPA) aplicada sobre a pele e seu principal metabólito, o 17-propionato, une-se aos receptores glicocorticoides intracelulares formando um complexo que penetra no núcleo celular e se une à cromatina (DNA), estimulando a transcrição do mRNA e a posterior síntese de enzimas que são as responsáveis pelos efeitos terapêuticos (antialérgico, anti-inflamatório, imunossupressor). Após sua aplicação localmente, o corticoide torna-se disponível, é hidrolizado na camada epidérmica dando origem ao metabólito principal 17-propionato de metilprednisolona, variando o grau de absorção percutânea conforme a dose, a superfície tratada, o veículo da formulação, tipo de aplicação (aberta ou oclusiva) etc. O intervalo de absorção varia de 0,5% a 2,5% conforme a pele esteja intacta ou com solução de continuidade. Posteriormente, ao alcançar a circulação sistêmica ambos os compostos ativos sofrem biotransformação metabólica com o ácido glicurônico e finalmente são eliminados na urina. Possui uma prolongada meia-vida (16 horas).

Indicações.

Patologias inflamatórias ou alérgicas cutâneas. Dermatites, dermatoses, eczemas, psoríase.

Posologia.

Creme e pomada: aplicar uma fina camada sobre a área afetada uma vez ao dia, friccionando suavemente. O creme tem preferência de uso em estágios agudos e patologias úmidas, peles oleosas e zonas pilosas do corpo. Emulsão: aplicar uma fina camada sobre a área afetada friccionando suavemente uma vez ao dia. Em peles secas recomenda-se uma formulação com maior conteúdo lipídico (pomada). Solução: aplicar gota a gota 1 vez por dia sobre a zona afetada, friccionando suavemente.

Reações adversas.

Ocasionalmente podem manifestar-se prurido, eritema, ardor, descamação, foliculite, que desaparecem com a suspensão do tratamento. Em tratamentos prolongados a intensos sobre grandes superficies da pele houve relatos de atrofia cutânea, telangiectasias, estrias e quadros acneiformes.

Precauções.

Em dermopatias infectadas deverá ser adicionado o tratamento quimioterápico (antibióticos, antifúngicos) correspondente. Recomenda-se lavar as mãos após a aplicação tópica do corticoide, tomando precaução quanto à possibilidade de contato com os olhos. Quando for feita aplicação sobre superfícies extensas o tratamento deverá ser o mais curto possível. Empregar com precaução em crianças que usam fraldas, visto que estas podem atuar como oclusivos, aumentando a concentração do fármaco. Como com a corticoterapia sistêmica, pode desenvolver-se glaucoma quando se indica terapia prolongada, aplicação na área ao redor dos olhos ou em terapias oclusivas.

Interações.

Não foram relatadas.

Contraindicações.

Enfermidades virais (varicela, herpes), tuberculose cutânea, rosácea, dermatite perioral, reações vacinais pós-vacinação. Hipersensibilidade ao fármaco. Em crianças pequenas realizar cuidadosa avaliação da relação risco/benefício.