Lumiracoxibe

Ações terapêuticas.

Anti-inflamatório.

Propriedades.

É um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que inibe a ciclo-oxigenase (COX) e desenvolve atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética. Como outros derivados correlatos (celecoxibe, rofecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe, parecoxibe), seu mecanismo de ação é o bloqueio específico e seletivo da síntese de prostaglandinas em decorrência da inibição da via da ciclo-oxigenase-2 (COX-2) sem afetar a via da ciclo-oxigenase-1 (COX-1). Após sua administração por via oral é rapidamente absorvido ao nível da mucosa digestória com uma biodisponibilidade de aproximadamente 74% e uma meia-vida de 4 horas. Apresenta elevada (98%) taxa de ligação a proteínas plasmáticas. Os níveis alcançados de lumiracoxibe foram até cinco vezes mais elevados no líquido sinovial que no plasma de pacientes com artrite reumatóide. É metabolizado no fígado por meio do citocromo P-450. Sua eliminação é pela via urinária (54%) e pelas fezes (43%).

Indicações.

Osteoartrite patelar em adultos.

Posologia.

Por via oral, 100 mg ao dia em dose única, antes ou depois das refeições. O emprego de doses mais elevadas não aumenta a eficácia terapêutica.

Reações adversas.

Com o emprego de lumiracoxibe registrou-se a existência de um risco aumentado de ocorrência de episódios cardiovasculares (infarto agudo do miocárdio, acidente vascular cerebral, e eventos trombóticos), especialmente em terapias prolongadas. No nível gastrintestinal podem manifestar-se gastrite, úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. O fármaco pode interferir com a função plaquetária e aumentar o risco de sangramentos em pacientes anticoagulados. Também foram relatadas leucopenia e neutropenia, além de trombocitopenia. Em cerca de 15% dos pacientes tratados detectaram-se elevações de enzimas hepáticas (transaminase glutâmico-oxalacética TGO, transaminase glutâmico-pirúvica TGP, fosfatase alcalina FA). No nível neurológico referiram-se vertigens, enjoo, visão turva, acúfenos (tinido). Também foram relatadas reações anafilactoides, angioedema, e reações cutâneas.

Precauções.

Não administrar a pacientes com história de hipersensibilidade à ácido acetilsalicílico ou a fármacos AINEs.

Interações.

Quando associado a outros AINEs (ácido acetilsalicílico, ibuprofeno etc.) consegue-se um efeito sinérgico sobre a dor e a inflamação. O uso combinado com anti-hipertensivos como inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA), antagonistas do cálcio ou diuréticos, pode acarretar diminuição do efeito destes agentes, aumentar a calemia (potassemia) e a nefrotoxicidade. A administração com ácido acetilsalicílico ou corticoides, anticoagulantes ou antiagregantes plaquetários pode aumentar o risco de sangramentos; com tacrolimo e ciclosporina pode aumentar o risco de nefrotoxicidade; com digoxina ocorre aumento dos níveis séricos desta última; com hipoglicemiantes orais há risco de hipoglicemia.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco ou a fármacos AINEs em geral. Doença gastrintestinal ativa. Hemorragia digestiva. Insuficiência hepática ou renal grave. Gravidez e amamentação.