Lubiprostona

Ações terapêuticas.

Laxante.

Propriedades.

Os sinais e sintomas associados à constipação idiopática crônica (dor ou desconforto abdominal, inchaço, filtração e dificuldade de eliminação de bolos fecais endurecidos) podem ser devidos a uma motilidade colônica anormal que pode retardar o trânsito do conteúdo intestinal e impedir a evacuação do conteúdo retal. Uma forma de tratamento para a constipação idiopática crônica é o aumento das secreções na luz intestinal por meio da ativação de canais de cloro na membrana apical do epitélio gastrintestinal. A lubiprostona é um ativador local dos canais de cloro que aumenta a quantidade de cloro na secreção intestinal, sem alterar as concentrações sanguíneas de sódio e potássio, que atua por ligação específica com a CIC-2, que é um constituinte normal da membrana apical do intestino de modo independente da proteína-quinase A. Por meio de seu efeito de aumentar a secreção de fluido intestinal, a lubiprostona aumenta a motilidade intestinal e a passagem da matéria fecal, aliviando os sintomas associados à constipação idiopática crônica. Após sua administração por via oral, a absorção de lubiprostona é muito discreta. Apresenta união de cerca de 94% às proteínas plasmáticas e é rápida e extensamente metabolizada no estômago e jejuno, porém não no fígado, pelo sistema do citocromo P-450. A quantidade de fármaco presente em circulação é eliminada principalmente por via renal (60%) e o restante por via fecal.

Indicações.

Constipação idiopática crônica.

Posologia.

Doses: via oral, 24 mg duas vezes ao dia com a ingestão de alimentos.

Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem náuseas, diarreia, distensão abdominal, dores abdominais, flatulência, vômitos, dispepsia, refluxo gastresofágico.

Precauções.

Em caso de náuseas, recomenda-se aos pacientes a tomada juntamente com os alimentos. Não administrar a pacientes com diarréia grave. A segurança e a eficácia da lubiprostona não foi avaliada em pacientes pediátricos ou com comprometimento renal e/ou hepático.

Interações.

Não são conhecidas interações com este fármaco.

Contraindicações.

Gravidez. Amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco ou naqueles pacientes com histórico de obstrução gastrintestinal mecânica.