Lasofoxifeno

Ações terapêuticas.

Antiosteoporótico.

Propriedades.

Trata-se de um modulador seletivo de receptores estrogênicos (SERM) cujas ações são mediadas pela união com os receptores ósseos, mediante ativação de algumas vias estrogênicas e bloqueio de outras. O lasofoxifeno produz um efeito agonista do tipo estrogênico no osso e antagonista na mama. Sobre o tecido ósseo aumenta a densidade mineral óssea (DMO), diminui a incidência de fraturas e provoca, além disso, supressão dos marcadores de renovação óssea (telopeptídio C) e de formação óssea (osteocalcina, propeptídio N-terminal de procolágeno tipo 1 e fosfatase alcalina específica do osso). A absorção pelo trato gastrintestinal é lenta, alcançando níveis séricos dentro de 6 horas após a tomada; apresenta extensa ligação a proteínas plasmáticas (99%), albumina e glicoproteína a₁ ácida. Sofre uma ampla biotransformação metabólica, tem meia-vida de cerca de 6 dias e sua eliminação é essencialmente fecal.

Indicações.

Osteoporose em mulheres pós-menopausadas com risco de fraturas.

Posologia.

Por via oral, 500 mg uma vez ao dia administrados com ou sem alimentos. Recomenda-se incluir na dieta suplementos de cálcio e/ou vitamina D se a ingesta não for suficiente.

Reações adversas.

Foram relatados sensação de sufocamento, secreção vaginal, espasmos musculares, fenômenos tromboembólicos (trombose venosa, embolismo pulmonar), constipação, hiperidrose, alterações endometriais e/ou vulvo-vaginais, hipertrigliceridemia.

Precauções.

Existe um risco aumentado de fenômenos tromboembólicos venosos. Não empregar em mulheres que estejam imobilizadas por longos períodos (convalescença cirúrgica).

Interações.

Fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, erva-de-São-João, por serem indutores enzimáticos do CYP3A4, podem reduzir a eficácia terapêutica do lasofoxifeno.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Tromboembolismo atual ou antecedentes. Gravidez e amamentação (usa-se em mulheres menopáusicas). Metrorragias.