Isossorbida, mononitrato
Ações terapêuticas.
Vasodilatador, antianginoso.
Propriedades.
O mononitrato é absorvido quase por completo no intestino delgado. Tem biodisponibilidade oral de 100% e não apresenta primeiro passo hepático. O pico plasmático é alcançado após uma hora. A ação inicia-se aos 20 minutos. Metaboliza-se (perde o grupo nitro) no fígado em metabólitos inativos. A meia-vida de eliminação é de 5 horas. As principais ações farmacológicas que o caracterizam são: relaxamento direto do músculo liso vascular, dilatação dos vasos de capacitância, diminuição do retorno venoso, da pressão venosa central, da pressão de enchimento ventricular e da tensão da parede do ventrículo; dilatação das grandes artérias.
Indicações.
Profilaxia da angina pectoris. Tratamento a longo prazo da cardiopatia isquêmica.
Posologia.
Dose habitual: 20 mg/dia. Dose máxima: 80 mg/dia. Dose inicial: 5 a 10 mg.
Reações adversas.
Cefaleia "por nitratos", que desaparece em poucos dias de tratamento. Vertigens, tonturas, hipotensão postural, taquicardia, náuseas, vômitos, metaemoglobinemia em pacientes com deficiências enzimáticas específicas.
Precauções.
No enfarte agudo de miocárdio, deve ser administrado com cuidado especial. Gravidez e lactação. Tolerância à droga ou cruzada com outros nitratos e nitritos.
Interações.
Os anti-hipertensivos (antagonistas dos canais do cálcio, vasodilatadores), antidepressivos tricíclicos ou álcool podem potencializar a ação hipotensora do mononitrato de isossorbida. Este pode potencializar a ação da di-hidroergotamina. A habilidade para dirigir no trânsito ou operar máquinas pode ser alterada.
Contraindicações.
Hipotensão arterial, choque, enfarte de miocárdio agudo com baixa pressão de enchimento do ventrículo esquerdo, miocardiopatia hipertrófica obstrutiva, pericardite constritiva, estenose aórtica ou mitral, pressão intracraniana elevada.