Ioflupano(¹²³I)

Ações terapêuticas.

Radiofármaco.

Propriedades.

Radiofármaco de diagnóstico para a obtenção de imagens do sistema nervoso. O ioflupano é um análogo de cocaína e os estudos em animais demonstraram que se liga com uma alta afinidade ao transportador pré-sináptico de dopamina e, por tanto, pode ser usado como um marcador secundário para examinar a integridade dos neurônios dopaminérgicos nigroestriatais. Além disso, o ioflupano liga-se ao transportador de serotonina em neurônios serotoninérgicos, porém com uma afinidade menor (aproximadamente 10 vezes menor). É rapidamente removido do sangue após administração intravenosa e somente cerca de 5% da atividade administrada permanece durante os 5 minutos posteriores à injeção. A captação pelo cérebro é rápida, alcançando aproximadamente cerca de 7% da atividade injetada nos 10 minutos posteriores à injeção e diminuindo a cerca de 3% após 5 horas. Os aproximadamente 30% da atividade total que é verificada no cérebro são atribuídos à captação pelo corpo estriado. Decorridas 48 horas posteriores à injeção, aproximadamente 60% da radiatividade injetada é excretada na urina, com uma excreção fecal calculada em aproximadamente 14%.

Indicações.

Uso diagnóstico para detectar a perda de terminações nervosas dopaminérgicas funcionais no corpo estriado de pacientes com síndromes parkinsonianas clinicamente duvidosas, para auxílio diagnóstico do tremor essencial de síndromes parkinsonianas relacionadas com a doença de Parkinson idiopática, atrofia multissistêmica e paralisia supranuclear progressiva. O ioflupano não fornece distinção segura entre doença de Parkinson, atrofia multissistêmica e paralisia supranuclear progressiva.

Posologia.

Dose: infusão intravenosa lenta, 111-185 MBq. Não exceder 185 MBq e não utilizar quando a atividade está abaixo de 110 MBq. As imagens devem ser realizadas entre três e seis horas posteriores à injeção.

Superdosagem.

Em caso de superdosagem de radiatividade, deverá estimular-se a diurese e a defecação para minimizar a dose de radiação. Recomenda-se tomar precaução para evitar a contaminação a partir da radiatividade eliminada pelo paciente que utilize estes métodos.

Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem aumento do apetite, dor de cabeça, formigamento, parestesias, vertigens e, menos frequentemente, dores no lugar da injeção.

Precauções.

Vista a ausência de estudos específicos em pacientes com um comprometimento renal ou hepático significativo, não se recomenda sua administração a pacientes com disfunção renal ou hepática de moderada a grave.

Interações.

O ioflupano liga-se a transportadores de dopamina (anfetamina, benzotropina, bupropiona, cocaína, mazindol, metilfenidato, fentermina e sertralina), que podem interferir no diagnóstico.

Contraindicações.

Gravidez. Pacientes com hipersensibilidade ao iodo. Amamentação.