Ibandrônico, ácido

Ações terapêuticas.

Inibidor da reabsorção osteoclástica.

Propriedades.

O ácido ibandrônico (ou ibandronato) é um derivado bifosfonato de nova geração como o ácido zoledrônico (ou zoledronato) que atua inibindo a reabsorção excessiva do cálcio por competir com a atividade osteoclástica do osso. Após sua administração o ibandronato se fixa fortemente em superfícies ósseas constituindo um complexo que impede a ação reabsortiva dos osteoclastos. Este complexo fixado perdura por longo tempo, sem entretanto afetar mineralização ou a formação do osso. Considera-se ademais a possibilidade de exercer efeito sobre a apoptose osteoclástica. Sua administração é feita por via intravenosa em perfusão e é eliminado inalterado por via renal. Outros parâmetros farmacocinéticos são: meia-vida: 10-16 horas; taxa de ligação a proteínas plasmáticas: 98%; eliminação renal (0-32 horas): 60%.

Indicações.

Hipercalcemia induzida por tumores o neoplasias.

Posologia.

Antes de iniciar o tratamento recomenda-se realizar uma reposição hidroeletrolítica adequada com solução de cloreto de sódio (0,8%). A dose varia conforme o nível da calcemia e o tipo de tumor. Na maioria dos casos com calcemias ≥12 mg/dl é suficiente uma dose única de 4 mg; naqueles com valores ≤12 mg/dl a dose adequada e eficaz é de 2 mg. A resposta terapêutica é observada a partir do sétimo dia. Uma segunda aplicação pode ser considerada caso haja resposta insuficiente ou novo aumento da calcemia. A infusão intravenosa com 500 ml de glicose a 5% ou solução fisiológica deve ser ao longo de 2 horas.

Superdosagem.

Não há relatos de casos de superdosagem.

Reações adversas.

As principais incluem artralgias, mialgias, síndrome gripal, calafrios, que habitualmente desaparecem espontaneamente após horas ou dias.

Precauções.

Deverão ser realizados controles periódicos dos níveis séricos de cálcio, fósforo e magnésio, como também da função renal. O concentrado de ibandronato para a preparação da infusão intravenosa não deve ser misturado com nenhuma solução que contenha cálcio. Não deve ser usado em crianças por falta de experiência clínica.

Interações.

Administrar com precaução em pacientes que estejam sob tratamento com aminoglicosídeos (gentamicina, amicacina), visto que ambos os fármacos podem provocar hipocalcemia prolongada ou hipomagnesemia.

Contraindicações.

Hipersensibilidade a derivados bifosfonatos. Insuficiência renal grave (creatinina ≥5 mg/dl). Gravidez e amamentação.