Halazepam

Ações terapêuticas.

Ansiolítico.

Propriedades.

Trata-se de um benzodiazepínico com atividade ansiolítica sedativa, anticonvulsivante e relaxante muscular. Este fármaco é absorvido completamente no trato gastrintestinal e sofre fenômeno de primeira passagem (eliminação pré-sistêmica), dando origem ao metabólito ativo N-desmetildiazepam. Apresenta uma alta ligação a proteínas plasmáticas. Em sua forma inalterada, o halazepam é detectado no plasma, e menos de 1% da dose administrada é rapidamente eliminada pela urina. Não obstante, os níveis de N-desmetildiazepam são altos e persistem durante aproximadamente 14 dias após administração do fármaco, devido a sua maior meia-vida. Este perfil farmacocinético sugere que o N-desmetildiazepam é o composto ativo presente no sangue em tratamentos prolongados.

Indicações.

Estados de ansiedade e tensão emocional. Patologias psicossomáticas nas quais coexistem ansiedade e tensão.

Posologia.

Dose inicial, via oral, 20 mg a 40 mg, três ou quatro vezes ao dia. Dose máxima: via oral, 80 mg a 160 mg por dia. Doentes debilitados e pacientes com idade avançada (70 anos ou mais): dose inicial, 20 mg uma ou duas vezes ao dia.

Superdosagem.

As manifestações de superdose compreendem sonolência, confusão, coma e diminuição dos reflexos. O tratamento é sintomático, com adequada administração de fluidos por via intravenosa. Manter as vias aéreas permeáveis e corrigir a hipotensão com levarterenol. Pode ser útil realizar a lavagem gástrica, desde que feita imediatamente após a ingestão.

Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem sonolência, enjoos, ataxia, fadiga, apatia, cefaleia, confusão, euforia, depressão, alterações visuais ou auditivas ou reações paradoxais. Muito raramente, podem manifestar-se efeitos cardiovasculares (bradicardia, taquicardia, hipotensão) ou alterações musculares.

Precauções.

Os doentes com insuficiência renal ou hepática podem requerer reajuste das doses. Recomenda-se evitar sua administração durante o primeiro trimestre da gravidez, na lactação em menores de 18 anos de idade. Com a cessação da administração podem aparecer inquietude, ansiedade, insônia, falta de concentração, dores de cabeça e suores; por esta razão, recomenda-se que o tratamento não seja interrompido de modo brusco.

Interações.

Os efeitos podem ser aditivos se o fármaco é administrado juntamente com outros depressores do SNC, tais como analgésicos, anti-histamínicos, anticonvulsivantes. O álcool também pode potencializar a ação depressora central e aumentar o risco por ocasião da direção de veículos e manuseio de maquinaria perigosa. Apesar de não ter sido descrita interação entre cimetidina e o halazepam, recomenda-se precaução no tratamento conjunto, pois a cimetidina pode potencializar a ação do diazepam, por alteração de sua eliminação

Contraindicações.

Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado.