Flunitrazepam
Ações terapêuticas.
Hipnótico.
Propriedades.
É uma benzodiazepina fluorada que desenvolve uma ação hipnótica rápida e efetiva. Por via oral seu efeito começa de 15 a 30 minutos após a administração e a duração do sono é de 6 a 8 horas. Seu mecanismo de ação é devido à facilitação e potenciação do efeito inibitório mediado pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ao se fixar em sítios específicos do SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) com uma afinidade que está estreitamente relacionada com a potência neurodepressora. Suas qualidades como indutor da anestesia são aproveitáveis quando administrado por via intravenosa. Possui uma biodisponibilidade oral de 85% e sua meia-vida é de 15 ± 5 horas. Seu metabólito ativo é o dimetilflunitrazepam.
Indicações.
Hipnótico. Indução da anestesia.
Posologia.
Como hipnótico: adultos, 1 a 2 mg imediatamente antes de se deitar, dose máxima 6 mg; idosos, 0,5 a 1 mg, dose máxima 3 mg. Como pré-medicação anestésica: 1 a 2 mg via IM. Como indutor da anestesia: 1 a 2 mg em injeção IV lenta (1 mg cada 30 segundos). Para manutenção da anestesia: injeção lenta de doses adequadas para manter o efeito desejado. Em crianças, a dose recomendada para indução e pré-medicação anestésica é de 0,015 a 0,030 mg/kg.
Superdosagem.
Não há antídoto específico. Aparecem sonolência, confusão mental, coma, depressão respiratória e da atividade reflexa. Tratamento: assistência respiratória, tratamento sintomático e reidratação.
Reações adversas.
Fadiga, hipotonia muscular e embotamento (hangover) que podem aparecer com doses acima de 4 mg. Amnésia temporária, amnésia anterógrada após a injeção. Reações paradoxiais (raras): excitação aguda, alteração do sono, ansiedade, alucinações. Por via parenteral produz uma leve diminuição da pressão arterial.
Precauções.
Ingerir o medicamento imediatamente antes de se deitar. Durante o tratamento o paciente deve abster-se de operar maquinaria pesada ou conduzir veículos. Os pacientes idosos podem responder de maneira exacerbada ou paradoxal ao flunitrazepam. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática ou renal e glaucoma. Não consumir álcool. O flunitrazepam pode intensificar a depressão respiratória. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa.
Interações.
Com IMAO, fenotiazinas e outros psicotrópicos. Álcool: sinergismo. Potencializa o efeito de hipno-indutores, neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, anestésicos e analgésicos. A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático e provocar um retardo na sua eliminação. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa, e a rifampicina potenciar a eliminação do flunitrazepam.
Contraindicações.
Hipersensibilidade às benzodiazepinas. Miastenia gravis, gravidez, glaucoma, insuficiência respiratória grave.