Fesoterodina

Ações terapêuticas.

Antiespasmódico urinário.

Propriedades.

É um moderno antiespasmódico-antimuscarínico similar à tolterodina e oxibutinina, que exerce sua ação direta sobre a musculatura lisa da bexiga urinária, inibindo a ação da acetilcolina e bloqueando de forma específica e seletiva seus receptores muscarínicos. Desta forma a capacidade de distensão vesical é aumentada e é retardado o desejo imperioso de urinar; além disso diminui o número de descargas motoras sobre a musculatura lisa. Após sua administração por via oral o fármaco é rápida e extensamente hidrolizado no organismo por ação de esterases plasmáticas inespecíficas, dando origem ao derivado 5-hidroxi-metal que é o metabólito ativo principal e responsável pela atividade terapêutica. Sua biodisponibilidade é da ordem de 52%, liga-se à albumina plasmática e à a₁-glicoproteína ácida em cerca de 50%. Sua eliminação é por via renal (70%), sendo uma pequena quantidade (7%) eliminada por via fecal. Sua meia-vida é de 7 horas.

Indicações.

Bexiga hiperativa, irritável ou instável. Incontinência urinária. Noctúria.

Posologia.

Por via oral, 4 mg uma vez ao dia. Em casos refratários podem indicar-se 8 mg/dia, que é a dose máxima diária.

Reações adversas.

Registraram-se constipação, secura de mucosas, dispepsia, boca e olhos secos, visão turva, enjoos e sonolência. Como ocorre com outros agentes antimuscarínicos, é preciso ter cuidado para conduzir veículos ou operar máquinas perigosas em função da possível aparição de efeitos adversos como visão turva e outros.

Precauções.

Recomenda-se empregar com vigilância e precaução nos seguintes casos: estenose do piloro, refluxo gastresofágico, diminuição do peristaltismo gastrintestinal, neuropatia autônoma. Não se recomenda o emprego do anticolinérgico fesoterodina durante a gravidez e a amamentação.

Interações.

Sua associação com outros fármacos com atividade anticolinérgica como amantadina, antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, pode aumentar o efeito e as reações adversas da fesoterodina e esta, por sua vez, pode reduzir o efeito dos estimulantes da motilidade gastrintestinal ou gastrocinéticos (moperidona, metoclopramida). No caso de serem administrados concomitantemente inibidores do CYP3A4 como os antimicóticos (cetoconazol, itraconazol), macrolídeos (claritromicina), inibidores de proteases, a dose do anticolinérgico não deverá superar os 4 mg. Não deve ser associado com carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina.

Contraindicações.

Insuficiência hepática grave. Hipersensibilidade ao fármaco. Retenção urinária ou gástrica. Glaucoma (de ângulo fechado). Miastenia gravis. Colite ulcerativa. Megacolo tóxico. Crianças menores de 18 anos. Insuficiência hepática grave.